Estrogen blokerlari estrogen ta'sirini bloklaydigan kimyoviy birikmalardir. Antiestrogen preparatlari turli kasalliklarni davolashda qo'llaniladi. Ular o'simta o'sishini sekinlashtirish yoki qaytalanishni oldini olish uchun ko'krak bezi saratonini davolashda keng qo'llaniladi. Tanadagi gormonlar bilan o'zaro ta'sir qiluvchi boshqa dorilar singari, bu dorilar ham shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak.
Estrogenning foydalari va zarari
Estrogen yoki steroid gormoni asosan tuxumdonlar tomonidan sintezlanadi. Bu tanadagi bir qator jarayonlarga ta'sir qiladi. Reproduktiv yoshdagi ayollar ushbu tabiiy gormonning eng yuqori darajasiga ega. Haddan tashqari hajm, ammo giperestrogenizm deb ataladigan sindromga olib kelishi mumkin. Ushbu kasallik ko'krak va endometrium saratonida onkologik jarayonlarga olib kelishi mumkin. Antiestrogen preparatlari va estrogen blokerlari yoki aromataza inhibitörleri buni tuzatishi mumkin. Biroq, bunday dorilar ayollar va erkaklarga ijobiy va salbiy ta'sir ko'rsatadi.
Estrogen blokerlarining turlari, ulardan foydalanish
Estrogen blokerlarining bir qancha turlari mavjud. Aromataz inhibitörleri aslida estrogen ishlab chiqarishni bloklaydi. Tamoksifen, Clomiphene kabi selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlari estrogen retseptorlarini blokirovka qilish uchun mo'ljallangan va har xil turdagi to'qimalar uchun boshqacha harakat qiladi. Antiestrogenlar estrogen retseptorlarini ham bloklaydi.
Antistrogen testosteronning estradiolga aylanishini oldini oladi va estrogenik gormonlar ishlamay qoladi yoki bloklanadi.
Saratonni davolashda bu dorilar o'simta o'sishini sekinlashtirish uchun ishlatiladi. Bunday holda, selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlari o'ziga xos estrogen retseptorlarini nishonga olishlari mumkin. Blokerlar, shu jumladan klomifen ham ba'zida bepushtlikni davolashda qo'llaniladi va homilador bo'lish qiyin bo'lgan ba'zi ayollarga yordam berishi mumkin. Bu dorilar ba'zi shifokorlar tomonidan balog'at yoshiga yetgunga qadar kechikib qolgan bolalarni davolashda ham qo'llaniladi.
Bodibildingchilar orasida tanadagi yuqori testosteron darajasining estrogenik ta'siri tufayli estrogen blokerlaridan foydalanish odatiy holdir. Testosteron estrogen uchun kashshof bo'lib, aromataz inhibitörleri ortiqcha estrogenni mushak massasini qurishni to'xtatish uchun ishlatilishi mumkin, bu esa tanadagi darajalarni past darajada ushlab turadi. Ushbu amaliyot ko'pchilikni o'ziga tortdi, ayniqsa antiestrogen preparatlari birinchi navbatda kosmetik maqsadlarda qo'llanilganda. Undaodamlar shifokor nazoratisiz tabletka va ozuqaviy qo'shimchalardan foydalanishadi.
Yon ta'sirlar
Antiestrogenik dorilarning yon ta'siri bor. Ular bosh aylanishi, bosh og'rig'i, terlash, issiq chaqnashlar va tartibsizlikka olib kelishi mumkin. Faqatgina endokrinolog bemor uchun vaziyatga va yon ta'sirlarning maqbul chegarasiga qarab tegishli dozani aniqlay oladi. Endokrinolog, shuningdek, bemorning umumiy sog'lig'ini baholaganda, antiestrogenni qo'llash bemor uchun xavfsiz va funktsional ekanligini tasdiqlash uchun gormonlar miqdori uchun muntazam qon tekshiruvlarini buyurishi mumkin.
Erkaklar uchun davolash
Erkaklar qarigan sari testosteron darajasi pasayadi. Ammo, agar testosteron tez yoki sezilarli darajada kamaysa, bu hipogonadizm rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Tananing ushbu muhim gormonni ishlab chiqara olmasligi bilan tavsiflangan bu holat ko'plab alomatlarga olib kelishi mumkin, jumladan:
- libidoni yo'qotish;
- sperma ishlab chiqarish va sifatining pasayishi;
- erektil disfunktsiya;
- charchagan.
Estrogen haqida gapirganda, ular birinchi navbatda bu ayol gormoni deb o'ylashadi, lekin uning mavjudligi erkak tanasining to'g'ri ishlashini ta'minlaydi. Estrogenlarning uch turi mavjud: estriol, estron va estradiol. Estradiol erkaklarda faol estrogenning asosiy turi hisoblanadi. U erkak bo'g'imlari va miya to'qimalarining funktsiyasini saqlab turishda muhim rol o'ynaydi. Antiestrogen preparatlari ham sizni to'g'ri qilishga imkon beradispermatozoidlarni rivojlantiradi.
Gormonal muvozanat - estrogen darajasining oshishi va testosteronning pasayishi - muammolarni keltirib chiqaradi. Erkak tanasida juda ko'p estrogen quyidagilarga olib kelishi mumkin:
- jinekomastiya (ko'krak to'qimalarining haddan tashqari rivojlanishi);
- yurak-qon tomir muammolari;
- insult xavfining oshishi;
- vazn ortishi;
- prostata muammosi.
Estrogen darajasini qayta tiklash uchun bir qancha qadamlar qo'yishingiz mumkin. Misol uchun, agar sizning ortiqcha estrogeningiz past testosteron darajasi bilan bog'liq bo'lsa, estrogen blokatori sifatida testosteronni almashtirish terapiyasi foydali bo'lishi mumkin.
Farmatsevtik estrogen blokerlari
Ba'zi farmatsevtika mahsulotlari erkaklarda estrogenni blokirovka qiluvchi ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ular odatda ayollar tomonidan foydalanish uchun mo'ljallangan, lekin erkaklar, ayniqsa, farzand ko'rishni xohlaydiganlar orasida mashhurlik kasb etmoqda. Testosteron qo'shimchalari bepushtlikka olib kelishi mumkin. Ammo Clomid kabi estrogen blokerlari tug'ilishni buzmasdan gormonal muvozanatni tiklashi mumkin.
Selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlari sifatida tanilgan ba'zi dorilar odatda ko'krak saratonini davolash uchun sotiladi. Ammo ular erkaklarda estrogenni blokirovka qilish uchun ham ishlatilishi mumkin. Ushbu dorilar past testosteron bilan bog'liq turli xil sharoitlarda qo'llaniladi, jumladan:
- bepushtlik;
- kam miqdorspermatozoidalar;
- jinekomastiya;
- osteoporoz.
Bu dorilar bemorning ahvoliga qarab tanlab qoʻllanilishi kerak. Bunday antiestrogen preparatlari qo'llaniladi. Dorixonada mavjud:
- "Tamoksifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloksifen".
Suyak to'qimalariga ta'sir
Klinisyenlarning fikriga ko'ra, estrogenik dorilarning uzoq muddatli ta'siri ayollarda endometrium saratoniga olib kelishi mumkin. "Raloksifen" - selektiv estrogen retseptorlari modulyatori - saraton rivojlanishining oldini oladi, estrogenning so'rilishini tanlab bloklaydi. Ammo bu preparat estrogenlarning suyak zichligiga foydali ta'sirini ham inhibe qilishga qodir. Yangi dori Lazofoksifen bu muammoni hal qilishi mumkin. Bu postmenopozal ayollarda suyaklarning yo'qolishini oldini oladi va suyaklarning mo'rtligini kamaytiradi. Ushbu preparatni qo'llash odatda xavfsiz, ammo qon ivishini oshirishi mumkin.
Dori vositalarining oʻzaro taʼsiri
Estrogen blokatori Tamoksifen saraton kasalligining oldini olishga yordam beradi. Saraton kasalligi ko'pincha depressiyani boshdan kechiradi va bu guruhdagi dorilar antidepressant dorilar bilan salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Paroksetinni qo'llash kerak, chunki Tamoksifen va Paroksetinni qabul qilgan ayollar Tamoksifen va Paroksetinni qabul qilgan ayollarga qaraganda o'lim xavfi kamroq.boshqa har qanday antidepressant. Buning sababi, Paroksetin selektiv xususiyatga ega.
Antistrogen preparatlari va dorilar
Ushbu vositalarning tavsifi har bir dori alohida holatda alohida qoʻllanilishini koʻrsatadi.
Clomid yoki Clomiphene Citrate, jinekomastiyani davolashda qo'llaniladigan asl dorilardan biri edi, chunki u organizmdagi testosteron darajasini oshiradi. Uzoq muddatli foydalanishdan ba'zi nojo'ya ta'sirlar mavjud, masalan, ko'rish muammolari. Bozorda xuddi shunday qiladigan yaxshiroq aralashmalar mavjud, ammo Clomid har qanday sportchi uchun samarali va arzon aralashdir.
Bu anabolik steroid emas, preparat odatda ayollarga bepushtlik uchun yordam sifatida buyuriladi, chunki u ovulyatsiyani rag'batlantirishning aniq qobiliyatiga ega, bu organizmdagi estrogen ta'sirini blokirovka qilish / minimallashtirish orqali erishiladi. Aniqroq aytganda, Clomid agonist/antagonist xususiyatlarga ega kimyoviy sintetik estrogendir. Ba'zi maqsadli to'qimalarda u estrogenning mos keladigan retseptor bilan bog'lanish qobiliyatini bloklashi mumkin. Uning klinik foydasi LH va FSH chiqarilishini oshiradigan gipotalamus-gipofiz-tuxumdon tizimidagi estrogenlarning salbiy munosabatiga qarshi turishdir. Bularning barchasi ovulyatsiyaga olib keladi.
Sport maqsadlarida ayollarda "Klomifen sitrat" ta'siri yo'q. Erkaklarda esa,testosteronning tabiiy ishlab chiqarilishini rag'batlantiradigan follikullarni ogohlantiruvchi va (birinchi navbatda) luteinlashtiruvchi gormon ishlab chiqarishning ko'payishi kuzatiladi. Bu ta'sir, ayniqsa, endogen testosteron darajalari tushkunlikka tushganda, steroid tsiklining oxirida sportchi uchun foydalidir. Testosteron (yoki boshqa androgenlar)siz "Kortizol" ustunlik qiladi va mushak oqsili sinteziga ta'sir qiladi. Ammo u olib tashlangandan keyin yangi olingan mushaklarning ko'p qismini tezda "eydi". Clomid sport ko'rsatkichlariga erishish uchun ushbu baxtsiz hodisaning oldini olishda muhim rol o'ynashi mumkin. Ayollar uchun Clomidning foydasi endogen estrogen darajasini boshqarishdir. Bu, ayniqsa, son va dumba kabi joylarda yog 'va mushaklarning yo'qolishini oshiradi. Biroq, klomifen sitrat ko'pincha ayollarda nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi, ammo shunga qaramay, ushbu sportchilar guruhi orasida talab mavjud.
Tamoksifen ko'krak saratoni hujayralarida estrogen retseptorlarini bloklaydi. Bu estrogenning ular bilan o'zaro ta'sirini to'xtatadi va hujayra o'sishi va bo'linishini inhibe qiladi. Tamoksifen ko'krak hujayralarida antiestrogen vazifasini bajarsa-da, bachadon va suyaklar kabi boshqa to'qimalarda estrogen vazifasini bajaradi.
Ko'krak bezi saratoniga bog'liq bo'lgan ayollar Tamoksifen metastazlarning tarqalish ehtimolini kamaytirish uchun operatsiyadan keyin 5-10 yil davomida ishlatilishi mumkin. Bundan tashqari, boshqa ko'krak bezi saratoni rivojlanish xavfini kamaytiradi. Dastlabki bosqich uchun ushbu preparat asosan yo'q bo'lgan bemorlar uchun qo'llaniladimenopauza keldi. Aromataza ingibitorlari menopauzadagi ayollar uchun afzalroq davolash hisoblanadi.
Tamoksifen, shuningdek, metastatik saraton bilan og'rigan bemorlarda o'sishni to'xtatishi va hatto kichraytirishi mumkin. Bundan tashqari, ko'krak saratoni rivojlanish xavfini kamaytirish uchun ham foydalanish mumkin.
Bu dori og'iz orqali qabul qilinadi, ko'pincha planshetlar shaklida.
Antiestrogenik dorilarning nojoʻya taʼsirlari orasida charchoq, issiq chaqnashlar, vaginal quruqlik yoki kuchli oqmalar va kayfiyatning oʻzgarishi kiradi.
Suyak metastazlari bo'lgan ba'zi ayollarda mushaklar va suyaklarda og'riq va shish paydo bo'lishi mumkin. Bu odatda uzoq davom etmaydi, lekin ba'zi kamdan-kam hollarda ayollarda nazorat qilib bo'lmaydigan yuqori qon k altsiy darajasi ham rivojlanishi mumkin. Agar shunday boʻlsa, davolanish biroz muddatga toʻxtatilishi mumkin.
Nodir, ammo jiddiyroq yon ta'sirlar ham mumkin. Ushbu dorilar menopauzadagi ayollarda miyometriyal saraton rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Qon ivishining kuchayishi boshqa mumkin bo'lgan jiddiy yon ta'sirdir. Chuqur tomir trombozi paydo bo'ladi, lekin ba'zida trombning bir bo'lagi uzilib, oxir-oqibat o'pkadagi arteriyani to'sib qo'yishi mumkin (o'pka emboliyasi).
Tamoksifen kamdan-kam hollarda postmenopozal ayollarda insult va yurak xurujiga sabab bo'lgan.
Ayolning menopauza holatiga qarab, Tamoksifen turli ta'sir ko'rsatishi mumkin.suyaklarga ta'siri. Premenopozal ayollarda Tamoksifen suyakning ingichkalashiga olib kelishi mumkin, ammo menopauzadan keyingi ayollarda suyak mustahkamligi uchun zarur bo'lgan k altsiy miqdori ortadi.
Ushbu dorining foydasi gormonga bogʻliq invaziv koʻkrak saratoni bilan ogʻrigan deyarli barcha ayollar uchun xavfdan ustundir.
Shunga o'xshash preparat Toremifen bo'lib, u metastatik ko'krak saratonini davolash uchun tasdiqlangan. Ammo agar Tamoksifen ishlatilsa, bu dori ta'sir qilmaydi, ammo ta'sirsiz.
Fulvestrant - avvalo estrogen retseptorlarini bloklaydigan, so'ngra retseptorlarning bog'lanish qobiliyatini yo'qotadigan dori. U butun tanada antiestrogen vazifasini bajaradi.
Fulvestrant rivojlangan metastatik ko'krak saratonini davolash uchun ishlatiladi va ko'pincha boshqa gormonal dorilar (Tamoksifen va aromataza inhibitörleri) ta'sirini to'xtatgandan keyin qo'llaniladi.
Umumiy yon ta'sirlar orasida issiq chaqnashlar, tungi terlar, engil ko'ngil aynish va charchoq bo'lishi mumkin. Nazariy jihatdan, uzoq vaqt qabul qilinsa, suyaklarni zaiflashtirishi mumkin (osteoporoz).
Bu preparat tamoksifen yoki toremifenga javob bermaydigan postmenopozal ayollarda foydalanish uchun qabul qilingan. Ba'zida u premenopozal ayollarda yorliqdan tashqari qo'llaniladi, ko'pincha tuxumdonlarni yopish uchun luteinizatsiya qiluvchi gormonni chiqaradigan agonist bilan birlashtiriladi.
"Raloksifen" ayollar tomonidan profilaktika va davolash uchun ishlatiladimenopauzadan keyin suyakning yo'qolishi yoki osteoporoz. Bu suyaklarni mustahkam saqlashga yordam beradi va sinish ehtimolini kamaytiradi.
Raloksifen, shuningdek, menopauzadan keyin ko'krak bezi saratonining invaziv shakllari paydo bo'lishining oldini oladi. Bu estrogen gormoni emas, balki tananing ma'lum qismlarida, masalan, suyaklarda estrogen kabi ishlaydi. Tananing boshqa qismlarida (bachadon va ko'krak) Raloksifen estrogen blokeri sifatida ishlaydi. Turli xil menopauza sindromlarini engillashtirmaydi. Raloksifen selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlari-SERMlar (estrogenik va antiestrogenik dorilar) deb nomlanuvchi dorilar sinfiga kiradi.
Antistrogen preparatlari va sportlari
Ba'zi dorilar bodibildingchilar tomonidan mushak qurish uchun keng qo'llaniladi.
"Siklofenil" anabolik bo'lmagan/androgenik steroiddir. Bu antiestrogen va testosteron stimulyatori sifatida ishlaydi. "Siklofenil" juda zaif va yumshoq estrogendir, lekin u estrogen retseptorlari bilan bog'lanadi va tabiiy estrogen retseptorlarini bog'lanishiga to'sqinlik qiladi. Darhaqiqat, u shunchalik yaxshi ishlaydiki, ba'zi sportchilar o'zlarining estrogen darajasini past darajada ushlab turish uchun steroid davolash paytida preparatni qabul qilishadi. Natijada steroidlar tomonidan yaratilgan tanadagi suyuqlik miqdori kamayadi va jinekomastiya kamayadi. Sportchining tashqi ko'rinishi yanada qattiqroq bo'lib, musobaqaga tayyorgarlik ko'rish uchun qabul qilinishi mumkin bo'lgan dorilarni qo'llaydi. Bodibildingchilar esa undan kamroq foydalanadilar, chunki ular buni ko'proq afzal ko'radilar"Nolvadex" va "Proviron" mavjud.
Clomid singari, siklofenil ayollarda samarasiz, chunki u faqat erkaklarda gormonlar ishlab chiqarishga ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Ushbu preparat tufayli yuzaga kelgan testosteron darajasining oshishi keskin yaxshilanishlar haqida gapirish uchun etarli emas, ammo bu kuchning oshishini ta'minlaydi, hatto tana vaznining ozgina oshishi, energiyaning sezilarli darajada oshishi va regeneratsiyaning oshishi mumkin. Bu natijalar, ayniqsa, steroidlar bilan kam yoki umuman tajribaga ega bo'lmagan ilg'or sportchilarda seziladi. Foydalanish natijalari faqat bir haftadan keyin seziladi.
Ba'zi hollarda sportchilarda aknega o'xshash toshmalar, jinsiy istakning kuchayishi va issiq chaqnashlar kuzatiladi. Bu alomatlar, ayniqsa, birikmaning haqiqatan ham samarali ekanligidan dalolat beradi. To'xtatilgandan so'ng, ba'zilar ruhiy tushkunlik va jismoniy kuchning biroz pasayishi haqida xabar berishadi. Preparatni steroid terapiyasi paytida antiestrogen sifatida qabul qilganlar, preparat o'z kuchini yo'qotganda, tiklanish ta'sirini boshdan kechirishi mumkin.
"Proviron" bozordagi eng qadimgi anabolik androgenik steroidlardan biridir. Rasmiy ravishda "Mesterolone" nomi bilan tanilgan, u foydalanuvchilar orasida eng kam qo'llaniladigan anabolik steroidlardan biri bo'lib qolmoqda.
Funktsional asosda Proviron to'rtta asosiy funktsiyani bajaradi, ular asosan uning harakat uslubini belgilaydi. Avvalo, u paydo bo'ladieng kuchli anabolik steroidlardan biri, chunki u bodibildingchilarda anabolik jarayonlar uchun muhimroq bo'lgan aylanma erkin testosteron hajmini oshiradi. Buni ko'rib chiqishning oson usuli: agar siz anabolik steroidlarni qabul qilsangiz, mushak massangiz kattalashadi.
"Proviron" shuningdek, testosteronni estrogenga aylantirish uchun javobgar bo'lgan aromataza fermenti bilan o'zaro ta'sir qilish qobiliyatiga ega. Aromataz bilan bog'lanib, Proviron haqiqatan ham uning faolligini inhibe qilishi mumkin va shu bilan estrogenik yon ta'sirlardan himoya qiladi.
"Mesterolon" ham androgen retseptorlari uchun kuchli yaqinlikka ega. Ushbu anabolik steroid gonadotropinlarni boshqa anabolik steroidlarga o'xshash tarzda bostirmaydi. Bu sperma ishlab chiqarishni ko'paytirishga imkon beradi, chunki androgenlar spermatogenezni rag'batlantirish uchun zarurdir. Bu nafaqat sperma miqdorini oshiradi, balki uning sifatini ham yaxshilaydi.
Provironning nojo'ya ta'sirlari gino yoki ortiqcha suyuqlikni o'z ichiga olmaydi. Bundan tashqari, anabolik steroidlardan foydalanish bilan bog'liq yuqori qon bosimi xavfini sezilarli darajada kamaytiradi. Aslida, Proviron testosteronning estrogenga aylanishini to'xtatib yoki hech bo'lmaganda bu jarayonni sekinlashtiradigan antiestrogen ta'siriga ega.
Yuqoridagi dorilar estrogen darajasini pasaytirmaydi, lekin umuman metabolizmga ta'sir qiladi.
Antiestrogen preparatlari guruhiga, shuningdek, gonadotrop gormonlar ajralish omillarining agonistlari ham kiradi («Buserelin» va uninganaloglari), megestrol asetat ("Megeis"), "Parlodel" va "Dostinex" prolaktin sekretsiyasini to'xtatuvchi dorilar sifatida ishlatiladi. Ulardan mustaqil ravishda davolashda foydalanish mantiqiy emas.
Saratonni davolash
Tamoxifendan tashqari quyidagi estrogen retseptorlari blokerlari ham qoʻllaniladi.
Menopauzadan keyingi ayollarda estrogen ishlab chiqarishni to'xtatuvchi uchta dori erta va rivojlangan ko'krak saratonini davolash uchun tasdiqlangan: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) va Exemestan ("Aromasin").
Ushbu guruhning antiestrogenik dorilarining ta'sir qilish mexanizmi postmenopozal ayollarda oz miqdordagi estrogen uchun javobgar bo'lgan yog 'to'qimasida ferment (aromataza) ni blokirovka qilishdir. Ular tuxumdonlarga ta'sir qilmaydi, shuning uchun ular faqat menopauza yoki luteinizatsiya qiluvchi gormon analogiga ta'sir qilish tufayli tuxumdonlari ishlamayotgan ayollar uchun samarali bo'ladi. Ushbu dorilar har kuni planshet shaklida olinadi. Ular ko'krak va prostatadagi onkologik jarayonlarni davolashda teng darajada yaxshi ishlaydi.
Ba'zida ko'krak bezi saratonini davolashda tuxumdonlarni o'chirish uchun dori kerak bo'ladi. Bu Goserelin (Zoladex) yoki Leuprolide (Lupron) kabi luteinizatsiya qiluvchi gormonni chiqaradigan gormon (LHRH) analoglari bilan amalga oshirilishi mumkin. Ushbu dorilar organizm ishlab chiqarish uchun tuxumdonlarga yuboradigan signalni bloklaydiestrogen. Ular alohida yoki tamoksifen, aromataza inhibitörleri, premenopozal gormon terapiyasi uchun fulvestrant bilan ishlatilishi mumkin.
