Kapetsitabin (lot. Capecitabinum) - ftorpirimidin karbamatning hosilasi bo'lgan modda. Bu antimetabolitlar guruhiga kiradi - malign o'smalarning o'sishiga to'sqinlik qiladigan maxsus birikmalar. Bunday moddalarga qiziqish 1960 yilda paydo bo'lgan. Dastlab, ijobiy ma'lumotlar laboratoriya sichqonlari ustida olib borilgan tadqiqotlar orqali olingan. Bir muncha vaqt o'tgach, ularning samaradorligi insonning ayrim saratonlarini davolashda aniqlandi.
Bugungi kunda ko'plab saratonga qarshi dorilar faol modda sifatida kapesitabinni o'z ichiga oladi. Ko'pgina bemorlarning fikr-mulohazalari saratonga qarshi terapiyada bunday dorilarni qo'llash muvaffaqiyati haqida gapiradi.
Farmakologik guruhi va xususiyatlari
Kapetsitabin formulasi 5'-deoksi-5-ftor-N-[(pentiloksi)karbonil]sitidindir. Antimetabolitlarning kimyoviy guruhi tabiatan inson metabolizmi (metabolizmi) mahsulotlariga yaqin bo'lgan bir qator moddalar bilan ifodalanadi. Ular metabolik reaktsiyalarga kirishish, ularni tuzatish va ba'zi biokimyoviy jarayonlarni inhibe qilishga qodir. Bunday holda, kapesitabin moddasiga asoslangan preparatlarni qo'llashda o'simta hujayralarining normal hayotiy faolligi va ularning o'sishini inhibe qilishning buzilishi mavjud. Odamlarning sharhlari neoplazmalar hajmining pasayishi haqida gapiradi. Ushbu ta'sir mexanizmi sitostatik deb ataladi.
Antimetabolit moddalarning bunday xossalari ularni o'smaga qarshi terapiyada qo'llash imkonini beradi. Ularning oshqozon-ichak trakti va sut bezlarining malign neoplazmalariga nisbatan samaradorligi isbotlangan. Shu bilan birga, monoterapiya ham, boshqa vositalar bilan birgalikda ham yaxshi natija beradi. Bugungi kunga qadar antimetabolitlar asosida 800 dan ortiq dori vositalari yaratilgan, ammo yangi birikmalar guruhlarini qidirish hali ham davom etmoqda.
Ta'sir mexanizmi
Kapetsitabinning faollashishi o'simtaning o'zi to'qimalarida sodir bo'ladi, shundan so'ng u uning hujayralariga toksik ta'sir ko'rsata boshlaydi (sitotoksik mexanizm). Ushbu modda metabolik reaktsiyalarda ishtirok etadi va sog'lom va o'simta hujayralari sitotoksik analoglarga aylanishiga olib keladi. Bunday holda, DNK sintezi uchun zarur bo'lgan moddaning ishlab chiqarilishi va shunga mos ravishda bo'linish jarayoni buziladi.
Hujayralar shu tariqa oʻsishni toʻxtatadi. Boshqa stsenariyga ko'ra, bir moddaning boshqasiga "almashtirish" mavjud bo'lib, buning natijasida kapesitabin birikmasiga asoslangan dori-darmonlarni qabul qilishda oqsil sintezi buziladi. Qo'llanmada bu jarayon batafsil tavsiflangan.
Ushbu o'zgarish mexanizmi sog'liqqa zarar etkazish ehtimolini kamaytiradihujayralar. Kapesitabin o'simtaning o'zida atrofdagi to'qimalarga qaraganda ko'proq konsentratsiyalangan. Agar odam kapesitabin moddasiga asoslangan dori bilan davolanayotgan bo'lsa, bu xususiyat tanaga kamroq zarar etkazadi. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar preparatni davolovchi shifokor tomonidan belgilanadigan qat'iy belgilangan dozalarda qabul qilishni tavsiya qiladi.
Biror moddaning organizmdagi joylashuvi
Kapetsitabinni qabul qilgandan keyin u oshqozon-ichak traktida tez so'riladi. Agar bu vaqtda ovqatlansangiz, jarayon sekinlashadi. Shuning uchun antimetabolitlarga asoslangan preparatlarni qo'llash ovqatdan keyin amalga oshiriladi. Jigarda moddaning keyingi o'zgarishi sodir bo'ladi, ma'lum miqdordagi kapesitabin va uning metabolitlari oqsillarga (masalan, qon albumini) bog'lanadi. Plazmadagi eng yuqori darajaga preparat kiritilgandan keyin 1,5-3 soat o'tgach erishiladi. Bu "Capecitabine" preparati bo'yicha ko'rsatmalarda ko'rsatilgan. Analoglarning farmakokinetikasi oʻxshash.
Moddaning katta qismi siydik bilan, kamroq qismi esa najas bilan chiqariladi. Bundan tashqari, tana nafaqat kapesitabinni (taxminan 3%), balki uning hosilalarini ham o'zgartirmaydi. Ulardan ba'zilari kamroq faol birikmalarga metabollanadi. Kapesitabinning organizmda mavjudligi va o'zgarishi jins, yosh va irqqa ta'sir qilmaydi.
Qachon tayinlangan?
Kapetsitabin turli xil dorilar shaklida ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlarga, shu jumladan metastaz bosqichida bo'lganlarga buyuriladi. Bunday holda, modda monoterapiyaning bir qismi sifatida yoki kontrendikatsiyalar yoki samarasiz bo'lsa, kombinatsiyalangan davolashda qo'llaniladi.kimyoterapiya. Ko'pincha kapesitabin dosetaksel bilan birlashtiriladi.
Shuningdek, yo'g'on ichak, qizilo'ngach, oshqozon, oshqozon osti bezi, yo'g'on ichak saratoni bilan og'rigan bemorlarga ham mahalliy tarqalish bosqichida, ham metastaz paytida buyuriladi. Yo'g'on ichak saratonini davolashda "Kapetsitabin" ham buyuriladi. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar dozani diqqat bilan kuzatib borishni va shifokor tavsiyalariga amal qilishni tavsiya qiladi.
Boshqa vositalar bilan oʻzaro taʼsir
Agar kimyoterapiya kurslari samarasiz bo'lsa, onkolog "Kapetsitabin" ni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan davolanishni buyurishi mumkin. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar muvaffaqiyatli kombinatsiyalash mumkin bo'lgan mablag'lar ro'yxatini taqdim etadi.
Masalan, "Docetaxel" bilan - sitotoksik ta'sir ko'rsatadigan dori, o'simlik kelib chiqishi. Yuqori konsentratsiyalarda hujayralarda uzoq vaqt qolishga qodir. Ammo trombotsitlar va neytrofillar soni mos ravishda 100 000/ml va 1500/mkl bo'lgan odamlarda ushbu vositalar kombinatsiyasi kontrendikedir. Bundan tashqari, "Docetaxel" bilirubin darajasi yuqori bo'lgan bemorlar uchun ishlatilmaydi. Bunday holda, noxush oqibatlarga olib kelishi mumkin. Agar biron sababga ko'ra "Docetaxel" davolash rejimidan "tashlab qolsa", terapiyani "Kapetsitabin" bilan davom eting, lekin kamaytirilgan dozalarda.
Agar yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi yuzaga kelsa, Kapesitabin va Dosetaksel bilan davolash to'xtatiladi va simptomlar yo'qoladi. Birlashtirilgan sxemadori qabul qilish vakolatli onkolog tomonidan ishlab chiqilgan. Agar toksik ta'sir yuzaga kelsa, bu sxema o'rnatiladi.
"Kapetsitabin" "Sorivudin" - virusga qarshi vosita bilan bir vaqtda buyurilmaydi. Bu kombinatsiya birinchi dorining toksikligini oshirishi mumkin. "Fenitoin" antiepileptik preparati bilan birgalikda qo'llash qon plazmasidagi ikkinchisining kontsentratsiyasini oshiradi. Kumarin antikoagulyantlari va asosiy komponent kapesitabin bo'lgan dorilarni qo'llashda qon ivishining buzilishi ham mumkin. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar yuzaga kelishi mumkin bo'lgan oqibatlar haqida ogohlantiradi, shuning uchun avval uni o'qib chiqishingiz kerak.
Kim uchun kontrendikedir?
Preparatdan foydalanishning kontrendikativ yoki cheklangan sabablari quyidagilar boʻlishi mumkin:
- Yuqori sezuvchanlik (yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi).
- Og'ir buyrak va jigar etishmovchiligi.
- Homiladorlikning turli bosqichlari (preparat homilaga ta'sir qiladi), onaning hayoti ustuvor bo'lgan hollar bundan mustasno;
- Yangi tug'ilgan chaqaloqni emizish.
Shuningdek, kapesitabinni qo'llash qonda bilirubin kontsentratsiyasining ortishi, metastazlar bilan jigar shikastlanishi, uning asosiy funktsiyalarining buzilishi bilan yurakning ishemik kasalligi (CHD) bilan og'rigan odamlar uchun cheklangan. Voyaga etmagan bolalar va qariyalar uchun preparat tavsiya etilmaydi. Bu "Capecitabine" preparati uchun ko'rsatmalarni tasdiqlaydi. Bemorlarning sharhlari ko'plab nojo'ya ta'sirlar va toksik ko'rinishlar haqida gapiradidavolash. Shuning uchun kapesitabin terapiyasi mutaxassis onkologning qattiq nazorati ostida amalga oshiriladi.
Har qanday yon ta'siri bormi?
Preparatni qabul qilgandan keyin bosh og'rig'i, tez charchash, befarqlik va zaiflik paydo bo'lishi mumkin. Uyqusizlik paydo bo'lishi mumkin, yoki aksincha, uyquchanlik. Kamdan kam hollarda - muvofiqlashtirish va muvozanat buzilishi, tartibsizlik.
Yurak-qon tomir tizimiga nojo'ya ta'sir - bu anemiya (anemiya). Kamroq darajada angina pektorisi, miyokard ishemiyasi, yurak xuruji, yurak etishmovchiligi va boshqalar mumkin. Nafas olish organlari jarayonda ishtirok etsa, nafas qisilishi, tomoq og'rig'i hissi, yo'tal paydo bo'lishi mumkin. Juda kam - o'pka emboliyasi, o'pka spazmi.
Monoterapiya yoki kombinatsiyalangan davolashning bir qismi sifatida foydalanilganda mushak-skelet tizimiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. O'zini oyoq-qo'llari va pastki orqa qismidagi og'riqlar, mushaklarning gipertonikligi (mialgiya), bo'g'imlardagi og'riqlar (artralgiya) paydo bo'lishida namoyon qiladi.
Teri ham azoblanishi mumkin. Ehtimol, dermatitning ko'rinishi, eritema, terining haddan tashqari quruqligi, qizarish, karıncalanma, uyqusizlik, peeling, qichishish, pigmentatsiyaning kuchayishi, lezyon ham tirnoqlarga ta'sir qiladi. Kamdan kam hollarda terining yorilishi, ultrabinafsha nurlanishiga sezuvchanligi, peeling va tirnoq plitalarining mo'rtligi kuchayadi.
Boshqa yon ta'sirlar qatorida organizmning himoya kuchlarining pasayishi fonida infektsion jarayonlar yuzaga kelishi mumkin. Axir, dori terapiyasi qon trombotsitlari va leykotsitlarning pasayishiga olib keladi. BundayKo'rinishlar "Capecitabine" preparati uchun foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar uchun tavsiflangan. Analoglar bir xil effektlarni beradi.
Dori qabul qilish
"Kapetsitabin" faqat ichki foydalanish uchun javob beradi. Odatda ovqatdan keyin yarim soat o'tgach suv bilan yuviladi, lekin keyin emas.
Kundalik doz neoplazmaning hajmiga, rivojlanish bosqichiga va tananing umumiy yuzasiga qarab, davolovchi onkolog tomonidan belgilanadi. Mutaxassisning ushbu dori bilan ishlash ko'nikmalariga ega bo'lishi maqsadga muvofiqdir. Ko'pincha ikki martalik doz buyuriladi - ertalab va kechqurun. Bunday holda, butun kurs ikki hafta davom etadi, keyin etti kunlik tanaffus, so'ngra davolanishni takrorlash kerak.
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun sutkalik dozalar kamayadi. Qonda leykotsitlar (leykopeniya) va neytrofil granulotsitlar (neytropeniya) sonining kamayishi bilan preparatni qabul qilish davom ettiriladi. Shuning uchun "Capecitabine" preparatini qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar tavsiya etiladi. Sinonimlar yoki analoglar davolovchi shifokorning tashabbusi bilan belgilanadi.
Toksiklik darajasi
Bir necha darajalar mavjud, ularga ko'ra "Kapetsitabin" preparatining toksik ta'siri rivojlanadi (foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar). Ko‘pchilikning fikr-mulohazalari shuni ko‘rsatadiki, bu jarayon mutlaqo individualdir.
Toksiklikning bir necha darajalari mavjud:
- 1 daraja. Kichik nojo'ya ta'sirlar paydo bo'ladi.
- 2 daraja. Intensiv diareya (kuniga 4 martagacha) ekstremitalarning shishishi, qizarish, faoliyatning buzilishi,bilirubinning keskin o'sishi. Ushbu bosqichda kapesitabin 1-bosqich toksiklik belgilari paydo bo'lguncha to'xtatiladi.
- 3 daraja. Diareya kuniga 9 martagacha oshadi. Malabsorbtsiya paydo bo'ladi (malabsorbtsiya sindromi). Bunday holda terining kuchli peelingi, qizarish, oshqozon yarasi va pufakchalar paydo bo'lishi kuzatiladi. Oyoq-qo'llarida o'tkir og'riqlar, ishlashning pasayishi bor. Bilirubin 3 marta ko'tariladi. Ushbu bosqichda davolanish to'xtatiladi va 1 darajali toksiklik namoyon bo'lishi bilan preparat kamaytirilgan dozada davom ettiriladi.
- 4 daraja. Ko'proq tez-tez diareya - kuniga 10 martagacha. Qon aralashmasi bilan najasli massalar. Oshqozon-ichak traktini chetlab o'tib, dori-darmonlarni kiritish zarurati mavjud. Agar bu darajadagi belgilar paydo bo'lsa, davolanish to'xtatiladi va endi davom ettirilmaydi.
Qanday ehtiyot choralarini koʻrishim kerak?
Davolash kursi yaqin tibbiy nazorat ostida o'tishi kerak. Mutaxassis o'z vaqtida toksik ko'rinishlarni aniqlashi kerak - bu ko'ngil aynishi, diareya va boshqalar bo'ladimi, agar bu belgilar aniqlansa, davolanish tuzatiladi. Agar kerak bo'lsa, simptomlarni yo'q qiling, kunlik dozani kamaytiring, tanaffus qiling. Agar toksiklik belgilari hayot uchun xavfli bo'lmasa, davolanishni davom ettiring.
Koroner yurak kasalligi bilan og'rigan odamlar uchun, ayniqsa, mutaxassis nazorati bo'lishi kerak. Bunday holda, yurak-qon tomir tizimiga salbiy ta'sirni o'z vaqtida aniqlash va o'z vaqtida zarur choralarni ko'rish kerak.
Mutaxassislar ushbu moddani pediatrik amaliyotda ishlatishdan bosh tortishadi. Bolalarda uni qo'llash samaradorligi aniqlanmagan. Agar atug'ish yoshidagi ayol davolanayotgan bo'lsa, kapesitabinning homilaga ta'siri haqida ogohlantirish kerak. Terapiya paytida u ishonchli kontratseptiv vositalardan foydalanishi kerak.
Preparatlar va analoglar
Kapetsitabinga asoslangan bir nechta mahsulotlar mavjud. Rossiya bozorida bir nechta mahalliy va xorijiy kompaniyalar tomonidan ishlab chiqarilgan dori vositalarining 7 ta savdo nomi mavjud. Masalan:
- "Kapetsitabin".
- "Kapetsitabin-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Ushbu dorilarning barchasi bir xil faol moddasi - kapesitabinga asoslanganligi sababli, ular uchun ko'rsatmalar o'xshash bo'ladi. Odatda, unda tana vaznini hisobga olgan holda dozani hisoblash jadvali va turli darajadagi toksiklik belgilarini davolashni tuzatish sxemasi mavjud.
Shuni tushunish kerakki, siz, masalan, "Capecitabine TL" buyurilganda birinchi bo'lib ko'rsatma bo'lishi kerak. Unda keltirilgan ma'lumotlar mablag'lardan mustaqil foydalanish uchun mos emas! Dozani va davolash rejimini belgilash bilan bog'liq barcha hisob-kitoblar ushbu masala bo'yicha etarli vakolatga ega bo'lgan davolovchi shifokor - onkolog tomonidan amalga oshiriladi. Saratonga qarshi dori-darmonlarni o'z-o'zidan qo'llash tanaga tuzatib bo'lmaydigan zarar etkazadi.
Keling, ayrim dorilarni batafsil koʻrib chiqaylik.
Dori ta'riflari
- "Kapetsitabin - TL" Rossiyaning "Texnologiya Dori vositalari" MChJ kompaniyasi tomonidan ishlab chiqariladi. Asosiy tarkibiy qism kapesitabindir. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, chiqarish shakli ko'pchilikni qiziqtiradi. Keling, batafsilroq ko'rib chiqaylik. Bular plyonka bilan qoplangan planshetlar. Faol moddaning tarkibi 150 yoki 500 mg ni tashkil qiladi. Yordamchi komponentlar: tsellyuloza, laktoza, kroskarmelloza natriy, gipromelloza, magniy stearati. Bitta paketda "Kapetsitabin - TL" preparatining dozasiga qarab 60 yoki 120 tabletka bo'lishi mumkin. Yo'riqnomada mahsulotdan foydalanish bo'yicha batafsil ma'lumotlar bo'lishi shart.
- "Kapetsitabin" - xuddi shu faol moddaga ega mahalliy dori. Uning tavsifi yuqoridagi vositaga o'xshaydi. "Capecitabine" preparatining chiqarish shakli - planshetlar. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar ham paketga kiritilgan.
- "Kabetsin" - bu Rossiyada ishlab chiqarilgan o'smaga qarshi dori (Company Deco MChJ). Chiqarish shakli - 150 yoki 500 mg faol moddadan iborat plyonka bilan qoplangan planshetlar. Kichik komponentlar: mikrokristalin tsellyuloza, krospovidon, kraxmal, magniy stearati. Dorixonalarda faqat retsept bo'yicha chiqariladi.
- "Capecitover" - Rossiyaning "Verofarm" OAJ kompaniyasi mahsuloti. Ushbu saratonga qarshi preparat 60 - 120 dona miqdorida 150 yoki 500 mg tabletkalarda mavjud. Kapesitabinga qo'shimcha ravishda preparat tarkibiga laktoza, tsellyuloza, natriy kroskarmelloza, natriy stearati va gipromelloza kiradi.
- "Kapametin FS" - Rossiyaning "Nativa" kompaniyasi tomonidan ishlab chiqarilgan - dasturning faol ishtirokchisidori vositalarini import o'rnini bosuvchi vositalar. "Kapametin FS" 150-500 mg dozada ishlab chiqariladi, faol modda - kapesitabin. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (ishlab chiqaruvchi ham unda ko'rsatilgan) paketda qancha tabletka borligini ko'rsatadi - 60 yoki 120.
- "Tutabin" - kapesitabin asosidagi xorijiy dori. U Argentinaning Laboratorio VARIFARMA S. A. kompaniyasi tomonidan ishlab chiqariladi, u ham mahsulotni ro'yxatga oluvchi hisoblanadi. "Tutabin" 500 mg faol moddasi bo'lgan planshetlar shaklida ishlab chiqariladi. Qadoqlash - biriktirilgan ko'rsatmalar bilan karton quti.
- Xeloda - saratonga qarshi dori. Shveytsariyada "F. Hoffman La Roche" firmasi, shuningdek, uning boshqa mamlakatlardagi filiallari va vakolatxonalari - Meksika va AQShda ishlab chiqarilgan. Rossiya bozorida ushbu savdo nomi bilan 5 ta dori mavjud. Chiqarish shakli - planshetlar (150 - 500 mg) 60 yoki 120 dona. bitta paketda.
Sharhlar
Kapesitabinga asoslangan dorilarning ishi bo'yicha sharhlar juda boshqacha. Ularning aksariyati ijobiy, ammo salbiy sharhlar ham mavjud. Biroq, bu mablag'larni yaxshi yoki yomon deb tavsiflamaydi, chunki har bir alohida shaxsning organizmining individualligi omili doimo hisobga olinishi kerak. Turli odamlar tomonidan bir xil vositani qabul qilish hech qachon bir xil natijani bermaydi. Neoplazma qaysi organga ta'sir qilgani va bu qancha vaqtdan beri sodir bo'layotgani katta ahamiyatga ega.
Giyohvand moddalarni iste'mol qilganlar haqida gapirishadibir necha kun foydalanishdan keyin kuchli toksik ta'sir. Biroq, ko'pchilik ularning ahvoli sezilarli darajada yaxshilanganini va hatto remissiya davriga kirishini qayd etadi. Preparatning individual shaxs uchun iloji boricha yaxshi ishlashining muhim sharti - onkologning maslahati va uning davolanish bo'yicha ko'rsatmalariga qat'iy rioya qilish.
