Penitsillinning analoglari shifokorlar uchun yuqumli kasalliklarni davolashda yangi imkoniyatlar ochdi. Ular bakterial fermentlarga va oshqozonning agressiv muhitiga chidamliroq va kamroq yon ta'sirga ega.
Penitsillinlar haqida
Penitsillinlar ma'lum bo'lgan eng qadimgi antibiotiklardir. Ularning ko'p turlari bor, lekin ularning ba'zilari qarshilik tufayli o'z ahamiyatini yo'qotdi. Bakteriyalar moslasha oldi va bu dorilarning ta'siriga befarq bo'lib qoldi. Bu olimlarni mog'orning yangi turlarini, yangi xususiyatlarga ega penitsillin analoglarini yaratishga majbur qiladi.
Penitsillinlar organizm uchun past toksiklikka ega, juda keng qo'llaniladi va bakteritsid ta'sirining yaxshi ko'rsatkichidir, ammo ularga allergik reaktsiyalar shifokorlar xohlaganidan ko'ra ko'proq uchraydi. Bu antibiotiklarning organik tabiati bilan bog'liq. Yana bir salbiy xususiyat ularni boshqa dorilar, ayniqsa sinfdagi o'xshashlar bilan birlashtirish qiyinligi bilan bog'liq.
Tarix
Adabiyotda penitsillinlar haqida birinchi eslatma 1963 yilda sodir bo'lgan.hind shifokorlari haqida kitob. Ular dorivor maqsadlarda qo'ziqorinlarning aralashmalaridan foydalanganlar. Ma'rifatli dunyoda birinchi marta Aleksandr Fleming ularni qo'lga kiritishga muvaffaq bo'ldi, ammo bu barcha buyuk kashfiyotlar kabi maqsadli emas, balki tasodifan sodir bo'ldi.
Ikkinchi jahon urushidan oldin ingliz mikrobiologlari zarur hajmlarda dori vositalarini sanoatda ishlab chiqarish masalasi ustida ishlaganlar. Xuddi shu muammo AQShda parallel ravishda hal qilindi. O'shandan beri penitsillin eng keng tarqalgan dori bo'ldi. Ammo vaqt o'tishi bilan antibiotiklarning boshqa guruhlari ajratildi va sintez qilindi, ular asta-sekin uni podiumdan almashtirdilar. Bundan tashqari, mikroorganizmlarda preparatga qarshilik rivojlana boshladi va bu og'ir infektsiyalarni davolashni qiyinlashtirdi.
Antibakterial ta'sir printsipi
Bakteriyalarning hujayra devorida peptidoglikan deb ataladigan modda mavjud. Antibiotiklarning penitsillin guruhi kerakli fermentlarning shakllanishiga to'sqinlik qilib, ushbu oqsilning sinteziga ta'sir qiladi. Mikroorganizm hujayra devorini yangilay olmasligi tufayli nobud bo'ladi.
Biroq, ba'zi bakteriyalar bunday shafqatsiz bosqinga qarshi turishni o'rgandilar. Ular peptidoglikanlarga ta'sir qiluvchi fermentlarni yo'q qiladigan beta-laktamaza ishlab chiqaradi. Ushbu to'siqni engish uchun olimlar penitsillinning beta-laktamazani ham yo'q qila oladigan analoglarini yaratishga majbur bo'ldilar.
Odamlar uchun xavfli
Antibiotiklar davrining boshida olimlar ular inson tanasi uchun qanchalik zaharli bo'lishi haqida o'ylashgan, chunki deyarli barchasitirik ko'rsatkichlar oqsillardan iborat. Ammo etarli miqdordagi tadqiqotlardan so'ng biz tanamizda deyarli peptidoglikan yo'qligini aniqladik, ya'ni preparat jiddiy zarar etkaza olmaydi.
Harakat spektri
Deyarli barcha turdagi penitsillinlar stafilokokklar, streptokokklar, corynebacterium difteria va vabo qo'zg'atuvchisining gram-musbat bakteriyalariga ta'sir qiladi. Shuningdek, ularning ta'sir spektriga barcha grammusbat mikroorganizmlar, gonokokklar va meningokokklar, anaerob tayoqchalar va hatto ba'zi zamburug'lar (masalan, aktinomitsetalar) kiradi.
Olimlar penitsillinlarning tobora koʻproq yangi turlarini ixtiro qilmoqdalar, bakteriyalarning bakteritsid xususiyatlariga koʻnikishini oldini olishga harakat qilmoqdalar, ammo bu dorilar guruhi endi kasalxona ichidagi infektsiyalarni davolash uchun mos emas. Ushbu turdagi antibiotiklarning salbiy xususiyatlaridan biri disbakteriozdir, chunki inson ichaklari penitsillin ta'siriga sezgir bo'lgan bakteriyalar tomonidan kolonizatsiyalangan. Dori-darmonlarni qabul qilishda buni yodda tutish kerak.
Asosiy turlar (klassifikatsiya)
Zamonaviy olimlar zamonaviy penitsillinlarni to'rt guruhga bo'lishni taklif qilmoqdalar:
- Qo'ziqorinlar tomonidan sintez qilingan tabiiy. Bularga benzilpenitsillinlar va fenoksimetilpenitsillin kiradi. Ushbu dorilar tor ta'sir doirasiga ega, asosan gram-manfiy bakteriyalarga qarshi.
- Penitsillinazaga chidamli yarim sintetik preparatlar. Ular turli xil patogenlarni davolash uchun ishlatiladi. Vakillar: metitsillin, oksatsillin, nafsillin.
-
Karboksipenitsillinlar (karbpenitsillin).
-
Keng spektrli dorilar guruhi:
- ureidopenitsillinlar;-amidopenitsillinlar.
Biosintetik shakllar
Masalan, hozirgi vaqtda ushbu guruhga mos keladigan eng keng tarqalgan dori-darmonlarni berishga arziydi. Ehtimol, eng mashhur penitsillinlarni "Bitsillin-3" va "Bitsillin-5" deb hisoblash mumkin. Ular tabiiy antibiotiklar guruhiga kashshof bo'lishdi va mikroblarga qarshi vositalarning ilg'or shakllari paydo bo'lgunga qadar o'z toifalarida yetakchi bo'lishdi.
- "Extencillin". Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bu uzoq muddatli beta-laktam antibiotik ekanligini ta'kidlaydi. Uni qo'llash uchun ko'rsatmalar revmatik kasallikning kuchayishi va treponema (sifilis, yaws va pinta) keltirib chiqaradigan kasalliklardir. Kukunlarda mavjud. "Extencillin" foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NVPS) bilan birlashtirishni tavsiya etmaydi, chunki raqobatbardosh o'zaro ta'sir qilish mumkin. Bu davolash samaradorligiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
- "Penitsillin-V" fenoksimetilpenitsillinlar guruhiga kiradi. KBB a'zolari, teri va shilliq pardalar, gonoreya, sifiliz, tetanozning yuqumli kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi. Operatsiyadan keyingi profilaktika chorasi sifatida revmatizm, xorea, bakterial endokarditda remissiyani saqlab qolish uchun ishlatiladi.
- Antibiotik "Ospen" ning analogidiroldingi dori. Tabletkalar yoki granulalar shaklida mavjud. NVPS va og'iz kontratseptivlari bilan birlashtirish tavsiya etilmaydi. Ko'pincha bolalar kasalliklarini davolashda ishlatiladi.
Yarim sintetik shakllar
Bu dorilar guruhiga mogʻorlardan olingan kimyoviy modifikatsiyalangan antibiotiklar kiradi.
- Ushbu roʻyxatda birinchi oʻrinda “Amoksitsillin”. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (narxi - taxminan yuz rubl) preparatning keng ta'sir doirasiga ega ekanligini va deyarli har qanday lokalizatsiya bakterial infektsiyalari uchun qo'llanilishini ko'rsatadi. Uning afzalligi shundaki, u oshqozonning kislotali muhitida barqaror bo'lib, so'rilganidan keyin qondagi konsentratsiya bu guruhning boshqa vakillariga qaraganda yuqori. Ammo "Amoksitsillin" ni ideallashtirmang. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (turli hududlarda narx farq qilishi mumkin) preparatni mononuklyoz, allergiya va homilador ayollar bilan og'rigan bemorlarga buyurmaslik kerakligi haqida ogohlantiradi. Ko'p sonli salbiy reaktsiyalar tufayli uzoq muddatli foydalanish mumkin emas.
- Oksatsillin natriy tuzi bakteriyalar penitsillinaza hosil qilganda buyuriladi. Preparat kislotaga chidamli, uni og'iz orqali qabul qilish mumkin, u ichakda yaxshi so'riladi. U buyraklar tomonidan tez chiqariladi, shuning uchun qonda kerakli konsentratsiyani doimiy ravishda ushlab turish kerak. Faqatgina kontrendikatsiya - allergik reaktsiya. Tabletkalar yoki in'ektsiya uchun suyuqlik sifatida flakonlarda mavjud.
- Yarim sintetik penitsillinlarning oxirgi vakili ampitsillin trihidratidir. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (planshetlar) ko'rsatadiGram-manfiy va gramm-musbat bakteriyalarga ta'sir qiluvchi keng faoliyat spektriga ega ekanligi. Bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi, ammo antikoagulyantlarni qabul qilganlarga (masalan, yurak-qon tomir tizimi patologiyasi bo'lgan odamlarga) ehtiyot bo'lish kerak, chunki preparat ularning ta'sirini kuchaytiradi.
Erituvchi
Penitsillinlar dorixonalarda inyeksiya uchun kukun holida sotiladi. Shuning uchun tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborish uchun ular suyuqlikda eritilishi kerak. Uyda siz in'ektsiya uchun distillangan suvdan, natriy xloridning izotonik eritmasidan yoki ikki foizli novokain eritmasidan foydalanishingiz mumkin. Shuni esda tutish kerakki, erituvchi juda issiq bo'lmasligi kerak.
Ko'rsatmalar, kontrendikatsiyalar va nojo'ya ta'sirlar
Antibiotiklarni davolash uchun ko'rsatmalar: lobar va o'choqli pnevmoniya, plevral empiema, sepsis va septitsemiya, septik endokardit, meningit, osteomielit. Bakterial tonzillit, difteriya, skarlatina, kuydirgi, gonoreya, sifiliz, yiringli teri infektsiyalari ta'sir doirasiga kiradi.
Penitsillinlar guruhi bilan davolash uchun bir nechta kontrendikatsiyalar mavjud. Birinchidan, preparat va uning hosilalariga yuqori sezuvchanlik mavjudligi. Ikkinchidan, epilepsiyaning aniq tashxisi, bu preparatni umurtqa pog'onasiga kiritishni imkonsiz qiladi. Homiladorlik va laktatsiya davriga kelsak, bu holda kutilayotgan foyda mumkin bo'lgan xavflardan sezilarli darajada oshishi kerak, chunki platsenta to'sig'i penitsillinlar uchun o'tkazuvchandir. Dori-darmonlarni qabul qilish paytidachaqaloqni boshqa oziqlantirish usuliga vaqtincha o'tkazish kerak, chunki preparat sutga o'tadi.
Nojo'ya ta'sirlar bir vaqtning o'zida bir nechta darajada yuzaga kelishi mumkin.
Markaziy asab tizimi tomonidan ko'ngil aynishi, qusish, qo'zg'alish, meningizm, konvulsiyalar va hatto koma mumkin. Allergik reaktsiyalar teri toshmasi, isitma, qo'shma og'riqlar va shishish shaklida namoyon bo'ladi. Anafilaktik shok va o'lim holatlari qayd etilgan. Bakteritsid ta'siri tufayli qin va og'iz bo'shlig'ining kandidozi, shuningdek disbakterioz mumkin.
Foydalanish xususiyatlari
Ehtiyotkorlik bilan jigar va buyraklar faoliyati buzilgan, yurak yetishmovchiligi aniqlangan bemorlarga buyurish kerak. Ularni allergik reaktsiyaga moyil bo'lgan odamlarga, shuningdek sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlikka ega bo'lganlar uchun ishlatish tavsiya etilmaydi.
Agar terapiya boshlanganidan besh kun o'tgach, bemorning ahvolida hech qanday o'zgarishlar bo'lmasa, penitsillin analoglarini qo'llash yoki antibiotiklar guruhini almashtirish kerak. Uchrashuv bilan bir vaqtda, masalan, "Bitsillin-3" moddasi, qo'ziqorin superinfektsiyasining oldini olish uchun ehtiyot bo'lish kerak. Buning uchun antifungal preparatlar buyuriladi.
Bemorga uzrsiz sababsiz dori-darmonlarni to'xtatish mikroorganizmlarning qarshiligini keltirib chiqarishini aniq tushuntirish kerak. Va uni engish uchun sizga kuchli yon ta'sirga olib keladigan kuchliroq dorilar kerak bo'ladi.
Penitsillinning analoglari zamonaviy tibbiyotda ajralmas holga aylandi. Bu antibiotiklarning eng birinchi ochiq guruhi bo'lsa-da, meningit, gonoreya va sifilizni davolash uchun hali ham dolzarb bo'lib qolmoqda, etarlicha keng ta'sir doirasiga ega va bolalarga buyuriladigan engil yon ta'sirga ega. Albatta, har qanday dori singari, penitsillinlar ham kontrendikatsiyaga va yon ta'sirga ega, ammo ular foydalanish imkoniyatlari bilan qoplanadi.
