"Allopurinol" tibbiy preparatining farmakologik ta'siri kislota bilan to'yinganlik darajasini pasaytirish va siydik kislotasi hosil bo'lish mexanizmiga ta'siri tufayli urat deb ataladigan moddalarning cho'kishi va o'sishini oldini olishdir. tanasi. "Allopurinol-EGIS" 100 va 300 mg dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga, shuningdek, boshqa ishlab chiqaruvchilarga ko'ra, preparatni buyurishning asosiy ko'rsatkichlari podagraning oldini olish va terapevtik davolashni o'z ichiga oladi (alevlenme va yallig'lanish davri bundan mustasno), buyraklardagi urolitiyoz, terapevtik ro'za paytida onkoterapiya.
Yuqoridagi preparatning barcha farmakologik analoglari u yoki bu tarzda allopurinol kimyoviy birikmasini o'z ichiga oladi, ularning orasidagi farq turli xil tarkibiy qismlarga hamroh bo'lgan komponentlarda yotadi, bu esa o'z navbatida ta'sirga ko'proq konsentrlangan yoki engil ta'sir ko'rsatadi. tanasi. Tabiiyki, tarkibiy qismlardagi farq dorilar narxiga bevosita ta'sir qiladi.
Farmakodinamika
"Allopurinol" va uning asosiy metaboliti oksipurinol siydik kislotasi biosintezini buzadi, urostatik xususiyatlarga ega, ular ko'proq protein ksantin oksidazasini yo'q qilish qobiliyatiga asoslanadi, bu siydik kislotasi va siydik kislotasi to'planishining pasayishiga olib keladi. uratlarning erishiga yordam beradi.
Farmakokinetika
Preparat qisqa vaqt ichida qizilo'ngachning yuqori qismida so'riladi. Ichki foydalanishdan keyin preparat yarim soatdan bir soatgacha qon plazmasida paydo bo'ladi. Moddaning bioavailability 67-90% oralig'ida.
Toʻyinganlik choʻqqisiga bir yarim soatdan keyin erishiladi. Preparat plazmadagi oqsillar bilan deyarli birlashmaydi. Uning nomuvofiqligi miqdori 1,3 l/kg ko'rsatkichi ichida.
Agent tez (qon plazmasidan yarimparchalanish davri ikki soat) ksantin oksidaza va aldegid oksidaza orqali oksipurinolga oksidlanadi, u ham ksantin oksidazaning kuchli inhibitori hisoblanadi, ammo metabolitning yarimparchalanish davri davom etishi mumkin. o'n uchdan o'ttiz soatgacha. Uzoq yarimparchalanish davrini hisobga olgan holda, davolanish boshlanishida muvozanatning to'yinganligiga erishilgunga qadar bosqichma-bosqich to'planishi mumkin. Buyrak funktsiyasi yaxshi bo'lgan bemorlarda o'rtacha kontsentratsiya dozadan keyin besh-o'n mg / l ni tashkil qiladi. "Allopurinol" asosan buyraklar orqali chiqariladi, moddaning 10% dan kamrog'i esa o'zgarmas shaklda chiqariladi. Taxminan 20% najas bilan chiqariladi. Faol modda naychali reabsorbtsiyadan so'ng o'zgarmas shaklda siydik bilan chiqariladi.
Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar"Allopurinol" planshetlari ("EGIS", "Teva", "Nycomed" va boshqalar), sharhlari ijobiy bo'lib, buyrak patologiyalari oksipurinolning yarimparchalanish davrining oshishiga olib keladi, shuning uchun bemorlar Buyrak etishmovchiligi bo'lsa, dozalar bo'yicha tavsiyalarga amal qilish kerak.
Ko'rsatkichlar
"Allopurinol" ni planshetlarda qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar va ko'rsatmalar quyidagilarni qabul qilishni tavsiya qiladi:
18 yoshdan oshgan bemorlar. Besh yuz ellik mikromol / l va undan ko'p oralig'ida siydik kislotasi miqdori bilan to'g'ri ovqatlanish bilan nazorat qilinmaydigan giperurikemiyaning mutlaqo barcha shakllarini davolash; siydik kislotasi miqdorining ko'payishi bilan qo'zg'atilgan kasalliklar, xususan, gut, urat nefropatiyasi va urat urolitiyoz; turli xil kelib chiqadigan ikkilamchi giperurikemiya; Turli gemoblastozlarda birlamchi va ikkilamchi giperurikemiya
Og'irligi 15 kilogrammdan ortiq bo'lgan bolalar va o'smirlar. Turli xil kelib chiqadigan ikkilamchi giperurikemiya; qon saratonini davolash natijasida paydo bo'lgan urat nefropatiyasi; Lesch-Nyhan kasalligi va adenin fosforibozil transferaza etishmovchiligi
Og'irligi 45 kilogrammdan ortiq bo'lgan bolalar va o'smirlar. Turli xil kelib chiqadigan ikkilamchi giperurikemiya; qon kasalligini davolash natijasida paydo bo'lgan urat nefropatiyasi; tug'ma ferment etishmovchiligi, xususan, Lesch-Nyhan disgenitalizm va adenin fosforiboziltransferaza etishmasligi
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
"Allopurinol" yoki preparatning biron bir tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik.
Buyrak funktsiyasining og'ir patologiyalari (kreatinin klirensi 2 ml/min dan kam) va jigar.
Agar kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam boʻlsa, 300 mg tabletkalarni ishlatmang.
Qanday foydalaniladi?
Kundalik qism siydik kislotasi kontsentratsiyasi darajasiga qarab individual ravishda belgilanadi. Ikkilamchi reaktsiyalar xavfini kamaytirish uchun terapiyani kuniga bir marta 100 mg dan boshlash va siydik kislotasi miqdori etarli darajada kamaymagan taqdirdagina oshirish kerak.
"Allopurinol" (300 mg) dan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarda quyidagi kurs ko'rsatilgan:
- engil sharoitlarda kuniga 0,1 g dan 0,2 g gacha;
- o'rtacha og'ir holatlar uchun - kuniga 0,3 g dan 0,6 g gacha;
- og'ir holatlar uchun - kuniga 0,7 g dan 0,9 g gacha.
Agar kunlik qism 300 mg dan oshsa, uni bir necha dozaga bo'lish kerak (bir vaqtning o'zida 300 mg dan ko'p bo'lmagan).
Bemorning tana vazniga to'g'ri keladigan moddaning dozasini hisoblashda 2-10 mg/kg dozadan foydalaning.
Bolalar va o'smirlar. Kundalik qism tana vazniga 0,01 g / kg ni tashkil qiladi, uch dozaga bo'linadi. Eng katta kunlik xizmat 0,4 mg ni tashkil qiladi. 0,1 g tabletkalardan foydalaning
Balogʻat yoshi. Ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha maxsus ma'lumotlar yo'qligi sababli, eng past terapevtik asoslangan dozalarni qo'llash tavsiya etiladi. Qabul qilish kerakkeksa bemorlarda buyrak funktsiyasi patologiyasi ehtimoliga e'tibor.
Buyraklar patologiyasi. Preparat va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi, chunki ularning funktsiyasi patologik bo'lsa, dozani oshirib yuborish mumkin, agar uning qismi to'g'ri tanlanmagan bo'lsa.
Ogʻir buyrak kasalligida maksimal sutkalik doza 0,1 g. 0,1 g bir martalik doza bir kundan ortiq interval bilan (har ikki kunda) qabul qilinadi.
Jigar patologiyasi bo'lgan bemorlar.
Jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlarga mumkin bo'lgan eng past dozalarni buyurish kerak. Davolanish boshlanishida jigar faoliyati testlarini vaqti-vaqti bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.
Bu bemorlarga 0,3 g li tabletkalarni ishlovchi elementning yuqori miqdori tufayli buyurmaslik kerak.
Pillalarni ovqatdan keyin, chaynamasdan, koʻp miqdorda suv bilan ichish kerak.
Davolash kursining davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq. Oksalat va urat toshlarining shakllanishiga yo'l qo'ymaslik uchun va birlamchi giperurikemiya va gutda ko'p hollarda uzoq muddatli terapiya qo'llanilishi kerak. Ikkilamchi giperurikemiya uchun siydik kislotasi darajasining oshishiga qarab qisqa kurs tavsiya etiladi.
Dozani oshirib yuborish
Bir martalik yigirma gramm dozani qabul qilgandan keyin ham ba'zida qusish, ko'ngil aynishi, diareya va bosh aylanishi kabi belgilar kuzatilgan. Boshqa hollarda, 22,5 g porsiya istalmagan natijalarga olib kelmadi. Keyinkuniga 0,2-0,4 g uzoq muddatli qabul qilish, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda intoksikatsiyaning og'ir belgilari (dermatologik reaktsiyalar, isitma, gepatit, eozinofiliya va buyrak etishmovchiligining asoratlari) tasvirlangan. Dozani oshirib yuborilganda, ksantin oksidaza dinamikasi sezilarli darajada bostiriladi, ammo faqat 6-merkaptopurin va azatioprinni kompleks qo'llashda moddaning ta'siri sezilarli asoratlar bilan birga keladi.
Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra, agar dozani oshirib yuborishga shubha bo'lsa, bemorni oshqozonini yuvish, ko'ngil aynishi yoki faollashtirilgan ko'mir va natriy fosfat ishlatish kerak.
Yon ta'sirlar
Allopurinolni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda yon ta'sirlar quyidagicha ko'rsatilgan.
Davolashning boshida podagraning tezkor hujumlari paydo bo'lishi mumkin.
Kichik reaksiyalar buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligida yoki ampitsillin yoki amoksitsillin bilan birlashganda tez-tez uchraydi.
Dermatologiya: Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz; alopesiya, furunkuloz, anjiyoödem, sochlarning depigmentatsiyasi. Eng tez-tez uchraydigan dermatologik reaktsiyalar (taxminan 4%) terapiyaning har qanday davrida yuzaga keladi va toshma shaklida ifodalanishi mumkin. Agar bu reaktsiyalar yuzaga kelsa, preparatni darhol to'xtatish kerak. Alomatlar kamayganidan keyin ham siz past dozalarda (masalan, kuniga 50 mg) dori-darmonlarni buyurishingiz mumkin. Agar kerak bo'lsa, buvaqt o'tishi bilan dozani oshirish mumkin. Dermatologik toshmaning ikkilamchi namoyon bo'lishi bo'lsa, moddani qabul qilishni to'xtatish kerak, chunki kuchli yuqori sezuvchanlik hodisalari paydo bo'lishi mumkin.
Immun tizimi: isitma, dermatologik toshmalar va sog'liqqa salbiy ta'sir ko'rsatadigan boshqa patologiyalar bilan kechadigan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (transaminazalar va gidroksidi fosfatazalarning teskari ko'payishi); xolangit va ksantin toshlari; anafilaktik shok.
Jigar: Jigar funktsiyasi testlarining asemptomatik kengayishidan tortib gepatitgacha (jumladan, jigar o'limi va granulomatoz gepatit)gacha bo'lgan jigar funktsiyasi anormalliklari.
Oshqozon-ichak trakti: qusish, ko'ngil aynishi, diareya; gematemez, steatoreya, stomatit.
Qon: Suyak iligining og'ir patologiyasi juda kam uchraydi, ayniqsa buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda; juda kamdan-kam hollarda qon tarkibidagi o'zgarishlar, haqiqiy eritrotsitlar aplaziyasi.
Asab tizimi: ataksiya, periferik kasallik, ta'm buzilishi, koma, migren, neyropatiya, torpor, bosh aylanishi, letargiya, uyqusizlik.
Yurak-qon tomir tizimi: bradikardiya, arterial gipertenziya.
Boshqa dorilar bilan oʻzaro taʼsiri
"Allopurinol" probenetsidni olib tashlashni kechiktiradi. Siydik kislotasini olib tashlaydigan moddalardan foydalanganda preparatning samaradorligi pasayadi.
"Allopurinol" va "Kaptopril" ni bir vaqtda qo'llash dermatologik reaktsiyalar xavfini oshirishi mumkin, ayniqsa surunkalibuyrak kasalligi.
Antikoagulyantlar (kumarin) ta'siri kuchayishi mumkin, shuning uchun qon ivishini tez-tez kuzatib borish, shuningdek kumarin hosilalari dozasini kamaytirish kerak.
Buyrak funktsiyasi patologiyasida, ayniqsa, dorilarni birgalikda qo'llashda, xlorpropamidning gipoglikemik ta'siri uzaytirilishi mumkin, bu esa dozani kamaytirishni talab qiladi.
Muhim qismlarda preparat teofillin almashinuvini inhibe qiladi, shuning uchun Allopurinol terapiyasining boshida yoki uning dozasini oshirishda plazmadagi teofillin darajasini nazorat qilish kerak.
Sitostatik dorilarni qo'llashda qon tarkibidagi o'zgarishlar faol moddalarni bir marta yuborishdan ko'ra tez-tez sodir bo'ladi. Shuning uchun qon miqdorini qisqa vaqt oralig'ida kuzatib borish kerak.
Preparatni vidarabin bilan kompleks qo'llash bilan yakuniy plazmaning ellik foizi uzaytiriladi, buning natijasida ikkilamchi reaktsiyalarning kuchayishiga yo'l qo'ymaslik uchun bunday kombinatsiyani ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Dorivor moddadan foydalanganda plazmadagi siklosporin kontsentratsiyasi oshishi mumkin - siklosporinga ikkilamchi reaktsiyalarning kuchayishi qabul qilinadi.
Preparat jigar hujayralarida temirning to'planishiga yordam beradi. Temir qo'shimchasini kamaytirish kerak.
"Allopurinol" bitta farmatsevtikaning kichik reaktsiyalarining kuchayishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa kaptopril tahdidi bilan bir vaqtda qo'llanilganda. Dermatologik reaktsiyalar, ayniqsa doimiy buyrak etishmovchiligida kuchayishi mumkin.
Analoglar
Preparatning analoglari samarali vositaning o'zidan kam emas. Bunday dorilarning narxi ancha maqbuldir. Allopurinolning eng ko'p qo'llaniladigan analoglari orasida, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va sharhlar tavsiflangan preparatga o'xshash bo'lib, siz Purinol, Sanfipurol, Zilorikda to'xtashingiz mumkin.
Purinol
Tabletlarda ishlab chiqariladi, siydik kislotasi almashinuvini tartibga soladi. Foydalanishning asosiy ko'rsatkichi gut yoki gut artritidir. Ushbu preparatni qabul qilishda yallig'lanish jarayonining kuchayishi va siydik pufagidagi toshlarning erishi va keyingi chiqishi mumkin. Shuning uchun Purinol bilan davolash paytida ko'p miqdorda suv ichish tavsiya etiladi.
Allopurinol-EGIS
Shu kabi diagnostik ko'rsatkichlarda siydik kislotasi miqdorini kamaytirish nuqtai nazaridan eng samarali dori foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq "Allopurinol-EGIS" hisoblanadi. Sharhlarda bemorlar ham, shifokorlar ham preparatning juda agressiv ekanligini va gutning kuchayishiga olib kelishi mumkinligini tasdiqlaydilar, shuning uchun Kolxisin keksalar va buyrak patologiyasi bo'lgan bemorlarga tavsiya etiladi. Shuningdek, u podagra va buyrak toshlarini davolash uchun ham buyuriladi.
Allopurinol Nycomed
To'sqinlik qiluvchi dori sifatida ishlatiladikarbamidda toshlarning shakllanishi va o'sishi va ularning siydik bilan chiqarilishini tezlashtirish. Ushbu preparatning xarakterli xususiyati uning tez (bir yoki ikki soat) so'rilishi va oshqozon-ichak traktidan to'liq so'rilishidir.
Allopurinol Teva
Podagra, onkopatologiya va eng muhimi, bolalarda purin almashinuvini tartibga solish uchun tavsiya etiladi. Preparat juda konsentratsiyalangan, shuning uchun planshetni bir necha qismlarga bo'lishga ruxsat beriladi.
Zilorik
Farmakologik ta'siri organizmdagi uratning umumiy darajasini pasaytirish va uning organlarda to'planishining oldini olishdan iborat dori. Preparat qo'shimcha komponentlar tufayli deyarli nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmaydi, lekin individual intolerans uchun buyurilmaydi.
Sanfipurol
Siydik kislotasining metabolik jarayonini tartibga soluvchi dori. Gut, buyrak toshlari, nefropatiya, leykemiya uchun analog sifatida ishlatiladi. Sanfipurol bilan terapiya paytida kuniga ikki litrgacha suyuqlik iste'mol qilish tavsiya etiladi.
"Allopurinol" va uning analoglarini qo'llash bilan terapiya, qoida tariqasida, kichik sutkalik dozalardan boshlanadi va homiladorlik va laktatsiya davrida kontrendikedir. Shuni ta'kidlash kerakki, yuqoridagi dorilarni tayinlash va dozalash faqat davolovchi shifokor tomonidan amalga oshiriladi.
Maqolada muhokama qilinadifoydalanish bo'yicha ko'rsatmalar "Allopurinol" 100 va 300 mg.
