Histamin H1 retseptorlari blokerlari (qisqartirilgan AGP) insoniyatga qariyb yetmish yildan beri xizmat qilib kelmoqda. Ular tibbiyotda doimo talabga ega bo'lgan. Ushbu fonda ular yaqinda shifokorning retseptisiz qo'llanilgan, bu tashvishli. Ko'pincha bunday blokerlar allergik patologiyalarni davolash uchun ishlatiladi, ammo ular ko'pincha bronxit, pnevmoniya va otoimmün jarayonlar kabi kasalliklarni kompleks davolashda qo'llaniladi, bu, albatta, ularning kelib chiqishi haqidagi zamonaviy bilimlarga zid keladi.
Keyin, H1 gistamin retseptorlari blokerlarini batafsil ko'rib chiqamiz, ularning xususiyatlarini bilib olamiz va qo'shimcha ravishda ulardan qaysi biri ikkinchi avlodga tegishli ekanligini bilib olaylik.
Tanrif: retseptor blokerlari nima?
H1-gistamin retseptorlari blokerlari dori vositalaridir. Chiqarishga ta'sir qiluvchi ko'plab dorilar mavjud, bundan tashqari, gistaminning dinamikasi, kinetikasi va metabolizmi. Bularga, xususan, fiziologik va teskari gistamin agonistlari kiradi.
Tarixda "antigistaminlar" atamasi H1-gistamin retseptorlarini bloklaydigan dorilarga ishora qiladi. 1937 yildan boshlab, ilgari sintez qilingan birikmaning antigistamin ta'siri birinchi marta eksperimental ravishda tasdiqlanganidan beri, terapevtik antigistamin preparatlarini takomillashtirish bilan birga ishlanmalar olib borilmoqda. Endi bunday tibbiy asboblarning xususiyatlarini ko'rib chiqishga o'tamiz.
Ushbu fondlarning xususiyatlari
Bir nechta tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, gistamin inson nafas olish tizimi, teri va ko'z retseptorlariga ta'siri tufayli allergiyaning xarakterli alomatlarini keltirib chiqaradi va gistamin H1 retseptorlarini tanlab blokirovka qiluvchi antigistaminlar uni to'xtatishi va oldini olishi mumkin.
Qo'llaniladigan antigistaminlarning aksariyati ularni alohida guruh sifatida tavsiflovchi bir qator farmakologik o'ziga xos xususiyatlarga ega. Bularga antipruritic, dekonjestan, antispastik, antikolinerjik, antiserotonin, sedativ va mahalliy anestetik xususiyatlar ko'rinishidagi ta'sirlar va qo'shimcha ravishda gistamin bilan bog'liq bronxial spazmning oldini olish kiradi. Ulardan ba'zilari gistamin blokadasi bilan emas, balki tuzilish xususiyatlari bilan ajralib turadi.
Raqobatni inhibe qilish mexanizmi
Antigistamin preparatlari gistamin ta'sirini bloklashi mumkinH1 retseptorlari raqobatbardosh inhibisyon mexanizmlari bo'yicha. Ammo ularning bu retseptorlarga yaqinligi gistaminga nisbatan ancha past. Shuning uchun bu dorilar retseptorlari bilan bog'langan gistaminni siqib chiqara olmaydi.
Ular faqat bo'shatilgan va band bo'lmagan retseptorlarni bloklashi mumkin. Shunga ko'ra, H1 tipidagi blokerlar darhol allergik reaktsiyaning oldini olishda eng samarali hisoblanadi va allaqachon sodir bo'lgan reaktsiya bo'lsa, u gistaminning yangi qismini chiqarishni oldini oladi.
Kimyoviy tuzilishiga ko'ra, bu dorilarning aksariyati bir xil tuzilishga ega bo'lgan yog'larda eriydigan aminlar deb tasniflanadi. Ularning yadrosi aromatik yoki heterotsiklik guruh bilan ifodalanadi. Ular azot, uglerod yoki kislorod molekulasi yordamida aminokislota bilan bog'langan. Yadro moddaning ayrim xususiyatlari bilan birga antigistamin faolligining zo'ravonligini aniqlaydi. Tarkibi bilib, preparatning ta'siri bilan birga kuchini oldindan aniqlash mumkin, masalan, qon-miya to'siqlariga kirish qobiliyatini o'rnatish mumkin. Keyin, qanday dorilar turlariga bo'linganligini bilib oling.
Antagonistlar turlari
H1 gistamin retseptorlari antagonistlarining bir nechta tasnifi mavjud, garchi ularning hech biri bugungi kunda umumiy qabul qilingan deb hisoblanmasa ham. Bir mashhur tasnifga ko'ra, antigistamin preparatlari birinchi va dorilarga bo'linadiikkinchi avlod.
Birinchi avlodga mansub H1 gistamin retseptorlarini blokirovka qiluvchi dorilar, ikkinchi avlodga mansub sedativ bo'lmagan dorilardan farqli o'laroq, odatda sedativlar (dominant yon ta'siriga qarab) deb ataladi. Hozirgi vaqtda uchinchi avlod ham ajratilmoqda, ular faol metabolitlar ko'rinishidagi printsipial jihatdan yangi dorilarni o'z ichiga oladi, ular eng yuqori antigistamin faolligiga qo'shimcha ravishda ikkinchi avlod dori vositalariga xos bo'lgan tinchlantiruvchi ta'sir va kardiotoksik ta'sirlarning yo'qligini ko'rsatadi.
Bundan tashqari, kimyoviy tuzilishga ko'ra (ko'p jihatdan X-bog'iga bog'liq) antigistamin preparatlari bir nechta toifalarga bo'linadi: etanolaminlar, etilendiaminlar, alkilaminlar, xinuklidin hosilalari, alfakarbolin, piperazin, fenotiazin va piperidin.
H1 gistamin retseptorlari blokerlarini batafsil ko'rib chiqamiz.
Birinchi va ikkinchi avlod dorilar
Demak, birinchi avlod dorilariga Difengidramin, Benadril, Doksilamin, Antazolin, Mepiramin, Kvifenadin, Sekifenadin, Suprastin va boshqalar koʻrinishidagi tibbiy mahsulotlar kiradi.
H1 gistamin retseptorlari blokerlari 2-avlodga Akrivastin bilan birga Astemizol, Dimentinden, Oksotamid, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" va boshqalar kiradi.
Loratadin eng samarali ikkinchi avlod antigistamin sifatida
Keng qoʻllaniladiikkinchi avlod dori hozirda Loratadin deb ataladigan preparatdir. Ushbu preparatning antigistamin ta'siri sakkiz-o'n ikki soatdan keyin maksimal darajaga etadi. Yigirma to'rt soatdan ortiq davom etadi. Aytish joizki, ushbu vosita yaxshi o'rganilgan va kamdan-kam hollarda bemorlarda salbiy reaktsiyalarni keltirib chiqaradi. Uning dozasi to'g'ridan-to'g'ri yoshga, shuningdek, tana vazniga bog'liq.
Faol metabolit - bu nima?
H1 gistamin retseptorlari blokerlarining faol metaboliti preparatning organizm tomonidan qayta ishlanganidan keyin preparatning faol shakli hisoblanadi. Yuqoridagi dorilarning aksariyati, qoida tariqasida, jigarda parchalanadi, so'ngra zarur terapevtik ta'sirni amalga oshirishda juda muhim rol o'ynaydigan metabolitlarning faol shakllari hosil bo'ladi. Agar jigar faoliyati buzilgan bo'lsa, ba'zi dorilar inson tanasida to'planishi mumkin, bu esa qorincha piruet taxikardiyasining yanada rivojlanishi bilan elektrokardiogrammada QT oralig'ining uzayishiga olib keladi.
Giyohvand moddalarni iste'mol qilish uchun asosiy ko'rsatmalar
Bemorlarga bunday dori-darmonlarni buyurishning asosiy ko'rsatkichi atopik dermatit, allergik reaktsiyalar, ürtiker, hasharotlar chaqishi va boshqalar shaklida turli xil allergik reaktsiyalar mavjudligi sababli farovonlikning og'ishidir. Ularning o'ziga xos xususiyati. dorilar blokirovka qiladitanadagi gistamin retseptorlari. Ushbu mexanizm tufayli qon va to'qimalarga allergik namoyonlarning rivojlanishi uchun mas'ul bo'lgan biologik faol komponentlarning chiqishi to'xtaydi yoki kamayadi.
Shunday qilib, allergiyani davolash uchun eng keng tarqalgan dorilar guruhi antigistaminlardir. Ushbu dorilar allergik reaktsiyalar paytida ishlab chiqariladigan gistaminni bloklaydi. Shuning uchun, agar odamda allergiyaning klinik ko'rinishi bo'lmasa, bunday dorilarni profilaktika maqsadida qabul qilmaslik kerak, chunki ularda hech qanday ta'sir ko'rsatmaydi. Ushbu toifadagi dorilar farmakologiya sohasidagi eng qadimgilaridan biridir. Shunisi e'tiborga loyiqki, ularning birinchisi o'tgan asrning 40-yillarida sintez qilingan. Bugungi kunda bu dorilarning uch avlodi mavjud.
