Karboangidraz inhibitörleri diuretiklar bo'lib, ular diuretik yoki diuretik sifatida ishlatilmaydi. Ushbu dorilarni tayinlash uchun ko'rsatma glaukoma bo'ladi. Keling, ulardan eng mashhurlarini batafsil ko'rib chiqaylik.
Asetazolamid (Asetazolamid)
Diuretik xususiyatga ega. Bu proksimal buyrak kanalchalarining karbonat angidrazini to'xtatadi, K, Na va suv ionlarining reabsorbtsiyasini kamaytiradi (diurezning ko'payishiga olib keladi), BCC va metabolik atsidozning pasayishiga olib keladi. Siliyer tananing karbonat angidrazini inhibe qiladi va ko'z ichi bosimining pasayishiga olib keladi, shuningdek, suvli hazil sekretsiyasini kamaytiradi, miyada antiepileptik faollikni keltirib chiqaradi. Oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi, qonda Cmax ikki soatdan keyin. Aksiya 12 soatgacha davom etishi mumkin. Ko'z ichi bosimini 40-60% ga kamaytiradi va ko'z ichi suyuqligi ishlab chiqarishni kamaytiradi.
Ko'rsatmalar va dozalar
Asosiy koʻrsatkichlar: oftalmogipertenziya, glaukoma. Glaukoma uchun 5 kun davomida kuniga 1-3 marta 0,125-0,25 g og'iz orqali oling, shundan so'ng kerak bo'ladi.ikki kunlik tanaffus.
Yon ta'siri: ko'ngil aynishi, ishtahaning yo'qolishi, diareya, allergiya, teginish hissi buzilishi, paresteziya, tinnitus, uyquchanlik. Bularning barchasi karbonat angidraz inhibitörleri tomonidan qo'zg'atilishi mumkin. Dori-darmonlar ham kontrendikatsiyaga ega. Bular yuqori sezuvchanlik (shu jumladan sulfanilamidlarga), Addison kasalligi, atsidozga moyillik, o'tkir jigar va buyrak kasalliklari, homiladorlik, qandli diabet, uremiya..
Dori: Polshada ishlab chiqarilgan Polpharma "Diakarb" planshetlari, har biri 0,5 g.
Dorzolamid (dorzolamid)
Kirpikli koʻz tanasining karbonat angidraz II izoenzim faolligini inhibe qiladi (karbonat angidrid va karbonat kislotasining suvsizlanishining qaytariladigan hidratsiya reaktsiyasini boshlaydi). Ko'z ichi namligining ajralishi 50% ga kamayadi, bikarbonat ionlarining hosil bo'lishi sekinlashadi, suv va natriyning tashilishi qisman kamayadi. Ko'z ichi suyuqligi ishlab chiqarilishi 38% ga kamayadi, bu uning chiqishiga ta'sir qilmaydi.
Ko’z olmasiga asosan limbus, sklera yoki shox parda orqali kiradi. Ko'zning shilliq qavatidan qon tomir tizimiga qisman so'riladi (ehtimol, diuretik va sulfanilamidlarga xos bo'lgan boshqa ta'sirlarning paydo bo'lishi). Moddaning qonga kirgandan so'ng, u tezda eritrotsitlarga kiradi, ularda ko'p miqdorda karbonat angidraz II mavjud. Dorzolamid 33% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Instilatsiyadan keyin maksimal gipotenziv ta'sirni 2 soatdan keyin ko'rsatadi va uni 12 soat davomida saqlaydi. Dakuniga 2 martagacha tomchilab yuborish ko'z ichi bosimini 9-21% ga, kuniga 3 marta tomizganda esa 14-24% ga kamaytiradi. 2% eritmani qo'llashda ko'z ichi bosimining pasayishi maksimal 4,5-6,1 millimetr simobga yetishi mumkin. 3% eritma kamroq samarali bo'ladi, chunki u kon'yunktiva bo'shlig'idan tezroq yuviladi, chunki u qattiq lakrimatsiyani keltirib chiqaradi. Timololni tayinlash bilan birgalikda u 13 dan 21% gacha qo'shimcha aniq ta'sirga ega. Karbonik anhidraz inhibitörleri qon bosimi va yurak tezligiga minimal ta'sir ko'rsatadi. Ushbu guruhning diuretiklari mo'ljallangan maqsadlarda ishlatilmaydi. Bu haqda keyinroq.
Ko'rsatmalar va dozalar
Ko`rsatkichlar: birlamchi va ikkilamchi ochiq burchakli glaukoma, oftalmogipertenziya. Preparat kuniga 2-3 marta 1 tomchidan buyuriladi. Yon ta'siri: paresteziya, vazn yo'qotish, depressiya, teri toshmasi, aplastik anemiya, agranulotsitoz, charchoq, bosh og'rig'i, toksik epidermal nekroliz, og'izda achchiqlanish, ko'ngil aynish., shox parda qalinligining oshishi, iridotsiklit, blefarit, keratit, kon'yunktivit, fotofobi, loyqa ko'rish, ko'zlarda qichishish va karıncalanma, noqulaylik, Stivens-Jonson sindromi, yonish, lakrimatsiya.
Ushbu karbonat angidraz inhibitori (ko'z tomchilari) quyidagi kontrendikatsiyaga ega: yuqori sezuvchanlik (shu jumladan sulfanilamidlar), bolalik, o'tkir jigar va buyrak kasalliklari, homiladorlik va emizish. Dori: ko'z tomchilari1 ml eritmada 20 mg dorzolamid gidroxloridni o'z ichiga olgan "Trusopt". Shishaning hajmi - 5 ml. Niderlandiyada Merck Sharp & Dohme tomonidan ishlab chiqarilgan.
Karbongidraz inhibitörleri: Brinzolamid (brinzolamid)
Eng yangi karbonat angidraz blokeri, u mahalliy qo'llanilganda, IOPni sezilarli darajada kamaytirish va nazorat qilish qobiliyatiga ega. Brinzolamid karbonat angidraz II uchun yuqori selektivlikka ega va ko'z ichiga samarali kirib borish uchun eng mos jismoniy xususiyatlarga ega. Dorzolamid va atsetozolamid bilan solishtirganda, brinzolamid karbonat angidraz inhibitörleri guruhidagi eng kuchli modda ekanligi aniqlandi. Brinzolamidni mahalliy yoki tomir ichiga yuborish ONHning yaxshilanishiga olib kelishi haqida dalillar mavjud. Shuningdek, u IOPni o'rtacha 20% ga kamaytiradi. Hamma karbonat angidraz inhibitörleri ham shunday ishlamaydi. Brinzolamidning ta'sir qilish mexanizmi noyobdir.
Koʻrsatmalar va dozalar
Qo'llash uchun ko'rsatmalar: oftalmogipertenziya, ochiq burchakli glaukoma. Kuniga 2 marta, tomchilab qo'llaniladi.
Yon ta'siri: ta'mning buzilishi, begona jism hissi, instilatsiyadan keyin ko'rishning xiralashishi (vaqtinchalik) va yonish hissi. Dorzolamidga qaraganda mahalliy sharoitda yaxshi muhosaba qilinadi. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: preparat tarkibiy qismlariga (shu jumladan sulfanilamidlarga), bolalik, homiladorlik va emizishda yuqori sezuvchanlik.
Dori: 1 ml suspenziyada 10 mg brinzolamid o'z ichiga olgan Azopt ko'z tomchilari. Imkoniyatflakon - 5 ml. AQShda Alcon tomonidan ishlab chiqarilgan.
Boshqa qanday karbonat angidraz inhibitörleri mavjud?
Prostaglandin hosilalari
Latanoprost (latanoprost) selektiv prostaglandin retseptorlari agonisti. Ko'z ichi suyuqligining ko'z olmasining xoroidi orqali chiqishini kuchaytiradi, bu esa ko'z ichi bosimining pasayishiga olib keladi. Suvli hazil ishlab chiqarishga ta'sir qilmaydi. Ko'z qorachig'ining hajmini o'zgartirishi mumkin, lekin ozgina. Tomizilganda u shox parda orqali izopropil efir shaklida kirib boradi va u erda biologik faol kislota holatiga qadar gidrolizlanadi, bu birinchi 4 soat ichida ko'z ichi suyuqligida va birinchi soatda plazmada aniqlanishi mumkin. 0,16 l / kg - tarqatish hajmi. Birikishdan ikki soat o'tgach, suvli hazildagi moddaning eng yuqori konsentratsiyasiga erishiladi, shundan so'ng u birinchi navbatda oldingi segmentda, ya'ni ko'z qovoqlari va kon'yunktivada taqsimlanadi va keyin orqa segmentga (oz miqdorda) kiradi. Ko'zning to'qimalarida faol shakl amalda metabolizmga uchramaydi, asosan jigarda biotransformatsiya sodir bo'ladi. Metabolitlar asosan siydik bilan chiqariladi. Yana bir nechta karbonat angidraz inhibitörlerini ko'rib chiqing.
Unoprostone
Izopropil unoproston yangi farmakologik mexanizm orqali ko'z ichi bosimini (IOP) tez pasaytiradigan dokosanoid hosilasidir. Ko'z ichi suyuqlik ishlab chiqarish vaqtini o'zgartirmasdan, uning chiqishini osonlashtiradi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 0,5% maleat bilan solishtirgandatimolol, izopropil unoproston IOPni pasaytirish bilan bog'liq holda shunga o'xshash yoki undan ham yuqori faollikka ega. Preparat akkomodatsiyaga ta'sir qilmaydi va ko'z to'qimalarida qon oqimining pasayishiga olib kelmaydi, mioz yoki midriyaz; shox parda regeneratsiyasining kechikishi ham aniqlanmagan. Topikal qo'llashdan keyin plazmada o'zgarmagan izotropil unoproston aniqlanmadi.
Glaukoma uchun karboangidraz inhibitörleri faqat shifokor tomonidan belgilanishi kerak, o'z-o'zidan dori-darmonlar qabul qilinishi mumkin emas.
