Antileykotrienli dorilar - bu yuqumli yoki allergik etiologiyaga ega bo'lgan yallig'lanishni kamaytiradigan dorilarning yangi sinfidir.
Bunday dorilarning ta'sir qilish tamoyilini tushunish uchun leykotrienlar nima ekanligini tushunishga arziydi.
Leykotrienlar
Yallig'lanish jarayonlarining vositachilari. Kimyoviy tuzilishiga ko'ra, ular araxidon kislotasidan hosil bo'lgan yog' kislotalaridir.
Leykotrienlar bronxial astma rivojlanishida ishtirok etadi. Gistamin kabi, ular bevosita turdagi allergik reaktsiyalarning vositachisidir. Gistamin tez, ammo qisqa muddatli bronxospazmga olib kelishi mumkin, leykotrienlar esa kechikuvchi va uzoqroq spazmga sabab bo'ladi.
Antileykotrien preparatlari qanday tasniflanadi?
Hozirda quyidagi leykotrienlar tasniflangan: A4, B4, C4, D 4, E4.
Leykotrienlarning sintezi araxidon kislotasidan kelib chiqadi. 5-lipoksigenaza ta'sirida leykotrienga aylanadi. A4. Shundan so'ng, kaskad reaktsiyasi sodir bo'ladi, natijada quyidagi leykotrienlar B4-C4-D4 hosil bo'ladi. -E 4. Bunday reaksiyaning yakuniy mahsuloti LTE4.
LTE4, D4, E4 bronxokonstriktorni keltirib chiqarishi aniqlangan. ta'sir qiladi, shilimshiq sekretsiyasini oshiradi, shish paydo bo'lishiga hissa qo'shishi, shilliq qavatining tozalanishini inhibe qilishi mumkin.
B4, D4, E4 kimyotaktik faollikka ega, ya'ni ular jalb qila oladi yallig'lanish jarayoni hududida neytrofillar va eozinofillar.
Olimlar leykotrienlarni yallig'lanish reaktsiyasida bevosita ishtirok etadigan makrofaglar, mast hujayralari, eozinofillar, neytrofillar, T-limfotsitlar tomonidan ishlab chiqarilishini isbotladilar. Ko'pincha bronxial astmada leykotrienga qarshi preparatlar qo'llaniladi.
Hujayralar allergen bilan aloqa qilgandan va nafas olish yo'llari sovib ketgandan so'ng yoki mashqdan keyin LT sintezi faollashadi. Ya'ni, bronxlar tarkibining osmolyarligi oshganda sintez boshlanadi.
To'rt guruh dorilar
Hozirgi vaqtda antileykotrienli dorilarning faqat to'rtta guruhi ma'lum:
- "Zileuton", bu 5-lipoksigenazning bevosita inhibitori.
- Bu oqsilni araxidon kislotasi bilan bogʻlash jarayonini oldini oluvchi FLAP inhibitörleri boʻlgan preparatlar.
- Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, ular sulfidopeptid retseptorlari antagonistlari hisoblanadi.leykotrienlar.
- Leykotrien B retseptorlari antagonistlari4.
Birinchi guruhning antileykotrienli preparatlari va uchinchi guruh agentlari eng koʻp oʻrganilganlar. Keling, ushbu guruhlar vakillarini batafsil ko'rib chiqaylik.
Zileuton
Zileuton 5-lipoksigenazaning qaytariladigan inhibitoridir. U sulfidopeptid LT va LT B4 shakllanishini inhibe qilishga qodir. Preparat besh soatgacha davom etadigan bronxodilatator ta'siriga ega bo'lishi mumkin. Shuningdek, u sovuq havo yoki "Aspirin" ta'sirida bronxial spazm paydo bo'lishining oldini olishga qodir.
Ko'p tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Zileuton bronxial astma bilan og'rigan bemorlarga bir oydan olti oygacha buyurilgan bo'lsa, bemorning inhalatsiyalangan b2-agonistlari va glyukokortikoidlarga bo'lgan ehtiyojini kamaytirishi mumkin. Zileutonning bir martalik dozasi burunga allergen yuborilganidan keyin allergik rinit bilan og'rigan bemorlarda hapşırma va burun bilan nafas olishning to'sqinlik qilishi oldini oladi.
Atopik astma bilan og'rigan bemorlarda "Zileuton" dan foydalanish bilan olti haftalik terapiya sezilarli natijani ko'rsatdi. Shifokorlar eozinofillar va neytrofillar darajasining sifat jihatidan pasayishini qayd etadilar. Allergen testidan so'ng bronxoalveolyar turdagi yuvish suyuqligida o'simta nekrozi omili ham kamaydi. Antileykotrienli dorilarning o'ziga xos xususiyati nimada?harakat mexanizmi shunga asoslanadi.
"Zileuton" yarimparchalanish davri sodir bo'ladigan juda qisqa davr bilan tavsiflanadi. Bu shuni ko'rsatadiki, preparatni tez-tez, kuniga to'rt martagacha olish kerak. Bundan tashqari, "Zileuton" teofillinning klirensini kamaytirishga qodir. Teofillin va Zileutonni parallel ravishda qabul qilish kerak bo'lsa, buni hisobga olish kerak. Ya'ni, birinchisining dozasini kamaytirish kerak. Agar "Zileuton" uzoq vaqt davomida buyurilgan bo'lsa, u holda jigar fermentlari darajasini nazorat qilish kerak.
Ammo yangi avlod antileykotrien preparatlari mavjud, ularning roʻyxati quyida keltirilgan.
Sulfidopeptidli leykotrienlarning antagonistlari bo'lgan vositalar D4 LT retseptorlarining yuqori selektiv raqobatchilari va qaytariladigan blokerlaridir. Bu dorilarga Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast kiradi.
Akolat (Zafirlukast)
"Zafirlukast", ya'ni "Acolat" bu antileykotrien moddalar guruhining eng ko'p o'rganilgan dorisidir. Shuningdek, u bronxodilatator faolligiga ega. Ta'sir juda uzoq davom etadi, besh soatgacha. "Zafirlukast" allergen bilan inhalatsiyalanganda astmatik reaktsiyaning rivojlanishini oldini olishga qodir. Uning samaradorligi sovuq havo, aspirin, jismoniy faollik va ifloslantiruvchi moddalar bilan qo'zg'atadigan bronxospazmning oldini olishda ham isbotlangan. Bu dori va Montelukast mumkinb2-agonistlarning bronxodilatator faolligini kuchaytiradi.
"Akolat" ("Zafirlukast") yaxshi singdiruvchanlikka ega, uning qondagi kontsentratsiyasining eng yuqori nuqtasi qabul qilinganidan keyin uch soat o'tgach erishiladi. Uning yarimparchalanish davri Zileutonnikiga qaraganda bir oz ko'proq va 10 soat. Bundan tashqari, u teofillinning klirensiga ta'sir qilmaydi. Ushbu preparatni ovqatdan bir soat oldin yoki undan ikki soat keyin olish kerak, chunki oziq-ovqat uning so'rilish qobiliyatini sezilarli darajada kamaytiradi. Agent bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi.
Xulosa
Allergiya uchun antileukotrien preparatlari bolalar uchun ishlatilishi mumkin, lekin ular ikki yoshga to'lgunga qadar emas. Ushbu dori vositalari yordamida bolalar takroriy bronxit, allergik rinit, engil bronxial astma bilan davolanadi.
