Neyronlar orqali impulslarning uzatilishi maxsus moddalar - mediatorlar tufayli ta'minlanadi. Neyrotransmitterlardan biri atsetilxolindir. Ushbu moddalar sinapslarda bo'lib, hujayra membranalariga ta'sir qiladi, ularning inhibisyonu yoki qo'zg'alishini keltirib chiqaradi va turli ta'sirlarni keltirib chiqaradi. Ortiqcha neyrotransmitterlar maxsus fermentlar tomonidan parchalanadi.
Antikolinesteraza preparatlari: xususiyatlari va maqsadi
Antikolinesteraza preparatlari xolinesteraza fermentini inhibe qiluvchi dorilardir. Bu ferment atsetilxolin neyrotransmitterini gidrolizlash orqali parchalaydi, bu unga sezgir parasempatik nervlarning sinapslarida, ganglionlarda va barcha somatik tolalarda impulslarning uzatilishini ta'minlaydi. Antikolinesteraza agentlari atsetilxolinning neyronlarga ta'sirini vaziyatga qarab kuchaytirish va asab tizimining ayrim qismlarini rag'batlantirish uchun ishlab chiqilgan. Ushbu dorilarni qo'llash butun tanaga ta'sir qiladi.
Antikolinesteraza preparatlarining ta'siri xolinergik nervlarni stimulyatsiya qilish ta'siriga o'xshaydi. Ushbu dorilar retseptorlari yuzasida atsetilxolin kabi bir xil faoliyat joyi bilan o'zaro ta'sir qiladi va shu bilan asab tugaydigan ta'sir potentsialini yaratadi. Xolinomimetiklar va antikolinesteraza agentlari, aslida, bir xil farmakologik moddalar guruhidir. Ushbu dorilarning bir nechta turlari mavjud bo'lib, ular kimyoviy tuzilishda va ta'sirning qaytarilishida farqlanadi. Xolinesteraza blokerlari qaytariladigan va qaytarilmaydiganlarga bo'linadi.
Qaytariladigan harakat vositalari
Antikolinesteraza moddalari qaytariladigan ta'sirga ega dorilar bo'lib, ular kimyoviy jihatdan karbamik kislota va turli aminokislotalarning efirlaridir. Kislota tugashi xolinesterazni blokirovka qiluvchi reaksiyaning tarkibiy qismiga aylanadi, bu esa ferment molekulasi bilan atsetilxolinning o'zi bilan o'zaro ta'sirlashganda hosil bo'lganidan ancha barqarorroq aloqa o'rnatadi. Ushbu birikma 3-4 soat ichida gidroliz orqali to'liq yo'q qilinadi.
Qaytariladigan antikolinesteraza vositalariga Galantamin, Fizostigmin, Prozerin (yoki Neostigmin), Piridostigmin, Oksazil, Rivastigmin, Edrofonium kiradi.
Organofosfor - qaytarilmas ta'sirga ega moddalar
Bu guruhning qaytarilmas preparatlari fosfororganik birikmalardir. Bularmoddalar uzoq vaqt davomida asetilkolinesterazni bloklaydi. Ularning molekulalarining bir qismi bo'lgan fosfor organizmda bir necha kun va hatto haftalar davomida mavjud bo'lishi mumkin bo'lgan ferment bilan barqaror birikma hosil qiladi. Kerakli miqdorda asetilkolinesteraza tiklanishi yangi molekulalarning shakllanishi orqali sodir bo'ladi. Ushbu birikmalar guruhiga "Fosfakol", "Armin", "Xlorofos", "Karbofos", "Dixlorvos", harbiy harakatlar paytida ishlatiladigan zaharli moddalar - zarin va soman kiradi.
Organofosfat preparatlari juda zaharli hisoblanadi. Ular ko'pincha kundalik hayotda insektitsidlar sifatida ishlatiladi; Agar ular noto'g'ri ishlatilsa va xavfsizlik choralariga rioya qilinmasa, zaharlanish mumkin.
Antikolinesteraza preparatlarining ta'siri
Antikolinesterazalarning organizmga ta'sirining ma'lum o'xshashligi bilan ularning har birini tayinlash uchun ko'rsatmalar alohida bo'ladi. Siz "Prozerin" misolida tanaga kiritilganda amaliy ta'sirni ko'rib chiqishingiz mumkin.
"Prozerin" ampulalarda 0,05% eritma shaklida mavjud va teri ostiga yoki tomir ichiga yuboriladi. Qonga tushganda, u nerv-mushak uzatilishida va avtonom nerv sistemasining ganglionlarida impulslarning o'tishini osonlashtiradi. Bemorning ahvolida bu o'zini quyidagicha namoyon qiladi:
- irisning dumaloq muskulining qisqarishi tufayli ko'z qorachig'i torayadi;
- akkomodatsiya spazmi paydo bo'ladi, linzalar tufayli yanada qavariq shaklga ega bo'ladi.zinn ligamentining bo'shashishi, ko'rish markazi yaqin masofaga o'rnatiladi, uzoqdagi narsalarni farqlash qobiliyati keskin kamayadi;
- yurak urishi pasayadi;
- ichki a'zolarning silliq mushaklarining tonusi oshadi - nafas olish yo'llari, oshqozon va ichaklar, bachadon, siydik pufagi;
- sinapslarda impulslarning uzatilishi yaxshilanganligi sababli skelet mushaklarining qisqarishini kuchaytirish;
- ekzokrin bezlar sekretsiyasi oshishi - ter, tuprik, bronxial, oshqozon.
Ilova
Ro'yxatda keltirilgan ta'sirlar ushbu dorilar guruhining tibbiyotda turli holatlarda qo'llanilishini aniqlaydi. Antikolinesteraza vositalarini qo'llash ko'rsatmalari o'ziga xos kasalliklar bilan chegaralanmaydi, chunki ular markaziy va periferik asab tizimiga ta'sir qiladi, bu butun tanaga umumiy ta'sir ko'rsatadi. Ko'pincha ular skelet yoki silliq mushaklarning innervatsiyasi va ohangini buzish uchun buyuriladi.
"Prozerin" misolida antikolinesteraza preparatlari bilan davolash imkoniyatlarini ko'rib chiqing. Ushbu qayta tiklanadigan preparat skelet mushaklarining zaifligida ifodalangan otoimmün kasallik bo'lgan miyasteniya gravis uchun ishlatiladi. Bu kasallik birinchi navbatda mimik mushaklarning ohangini pasayishi, keyin bo'yin, yuqori va pastki ekstremitalarning mushaklarining zaiflashishi bilan namoyon bo'ladi; og'ir holatlarda diafragmaning etarli darajada ishi tufayli nafas olishning buzilishi mavjud. "Prozerin" tanaga simptomatik ta'sir ko'rsatadi, tiklaydinerv-mushak uzatishda impulslarning uzatilishi, shu bilan mushaklarning ohangini oshiradi va vosita faolligini osonlashtiradi.
Shuningdek, ushbu preparat operatsiyadan keyingi davrda oshqozon-ichak trakti yoki siydik pufagining atoniyasi bilan buyuriladi. Oftalmologiyada vaqti-vaqti bilan ko'z ichi bosimini pasaytirish uchun glaukoma uchun buyuriladi. Antagonist sifatida mushak gevşetici va antidepolyarizatsiya qiluvchi dorilarning haddan tashqari dozasida qo'llaniladi. Ba'zida "Prozerin" zaif mehnat faolligi bilan mushaklarning qisqarishini rag'batlantirish uchun ishlatiladi.
Altsgeymer kasalligi
Qayta tiklanadigan dorilar markaziy asab tizimining kasalliklarini davolashda qo'llanilishini topdi, davolash qiyin. Altsgeymer kasalligida "Galantamin" buyuriladi - Galantus ("Rivastigmin", aka "Exelon") qor ildizlaridan olingan alkaloid, ammo Donepezil miya sinapslarida atsetilxolinesterazni tanlab blokirovka qiluvchi terapevtik jihatdan eng samarali bo'ldi. va asab tizimining periferiyasiga deyarli ta'sir qilmaydi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Qaytariladigan antixolinesteraza preparatlarining ta'siriga asoslanib, epilepsiya, bronxial astma, angina pektorisi, Parkinson kasalligi va yurakning o'tkazuvchanlik tizimining turli buzilishlari ularni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar hisoblanadi.
Dozani oshirib yuborish va AChE bilan zaharlanish belgilari
Antikolinesteraza preparatlari bilan zaharlanish sezgir retseptorlarning haddan tashqari stimulyatsiyasi bilan bevosita bog'liq alomatlarni beradi.atsetilxolin. Ko'z qorachig'ining torayishi, yurak tezligining sekinlashishi (bradikardiya), bronxospazm va natijada - bo'g'ilish belgilari, qusish va diareyagacha oshqozon-ichak perist altikasining kuchayishi, tez-tez siyish kuzatiladi. Vagal nervning inhibitiv ta'siri natijasida arterial bosim asta-sekin pasayadi. Nerv-mushak uzatilishida o'tkazuvchanlikning buzilishi tufayli skelet mushaklari va tilning xaotik qisqarishlari va siqilishlari mavjud.
FOS bilan zaharlanish
Fosororganik birikmalarni qabul qilish antixolinesteraza qaytaruvchi preparatlar bilan zaharlanishga oʻxshash klinik koʻrinishni keltirib chiqaradi. Semptomlar yuqori dori toksikligi tufayli aniqroq bo'lishi mumkin. Somatik darajadagi zaharlanish belgilariga markaziy asab tizimi darajasida ta'sirlar qo'shiladi - chalkashlik, disorientatsiya, nafas olish depressiyasi.
Fosfororganik birikmalar og'ir mioz, ko'rishning xiralashishi, bo'g'ilish, terlash, kuchli qusish, psixomotor qo'zg'alishni keltirib chiqaradi - bemor vahima boshlaydi, u nazoratsiz bo'lib qoladi. Silliq mushaklarning spazmlari tufayli qorin bo'shlig'ida o'tkir og'riqlar mavjud. Vaziyat yomonlashganda konvulsiyalar paydo bo'ladi, qon bosimi pasayadi va koma rivojlanadi. O'lim nafas olish markazining falajligi tufayli sodir bo'lishi mumkin.
Xuddi shunday belgilar chivinli agarik bilan zaharlanganda ham kuzatiladi. Bu ularning tarkibidagi muskarin, xolinomimetik ta'sirga ega zahar bilan bog'liq.
Zaharlanish harakati
Tibbiyotantikolinesteraza vositalari bilan zaharlanishda yordam faqat mutaxassis tomonidan berilishi mumkin. Bunday hollarda "Atropin" eritmasi teri ostiga yuboriladi, "Metacin" yoki boshqa antikolinerjiklarni tayinlash mumkin. Nafas olishni to'g'ri darajada ushlab turish kerak. Traxeotomiya, mexanik ventilyatsiya va oksigenatsiyadan foydalanish mumkin.
FOS bilan maishiy zaharlanishda organizmga kiradigan zaharning manbai aniqlanadi. Agar modda teriga kirsa, u 3-5% soda eritmasi yoki sovun va suv bilan yuviladi. Agar preparat og'iz orqali qabul qilingan bo'lsa, oshqozon yuviladi, ko'p ho'qna qilinadi, adsorbentlar yoki laksatiflar beriladi. Agar organofosfor birikmasi allaqachon qonga ko'proq kirishga muvaffaq bo'lsa, diuretiklar yordamida majburiy diurez buyuriladi. Ayrim hollarda ular gemodializ va gemosorbtsiya yordamida qon filtrlash usullariga murojaat qilishadi.
Bundan tashqari, FOS bilan zaharlanishda xolinesteraza reaktivatorlari buyuriladi, ular intoksikatsiyadan keyingi dastlabki soatlarda qo'llanganda bloklangan fermentlarni tiklashga qodir. Bu "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime" bo'lishi mumkin. Agar qon bosimi ko'tarilsa, antihipertenziv dorilar simptomatik tarzda buyuriladi. Markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydiganlarga ustunlik berish kerak. O'z-o'zidan nafas olish zaiflashganda, o'pkaning sun'iy ventilyatsiyasi va kislorod bilan ta'minlanishi ko'rsatiladi.
