Antikolinerjik preparatlar tabiiy vositachi - atsetilxolinning xolinergik retseptorlarga ta'sirini bloklaydigan dorivor moddalardir. Chet el adabiyotida bu dorivor moddalar guruhi deliryumni keltirib chiqarish qobiliyati tufayli "deliriantlar" deb ataladi.
Ba'zi tarixiy faktlar
Avvallari, 20-asrning oʻrtalarida surunkali obstruktiv oʻpka kasalligi va bronxial astmani davolash uchun antixolinergik preparatlar qoʻllanilgan, ammo ular kamroq nojoʻya taʼsirga ega zamonaviyroq dorilar bilan almashtirilgan. Farmakologiyaning rivojlanishi bilan olimlar bir xil yon ta'sirlar ro'yxatiga ega bo'lmagan antikolinerjiklarni ishlab chiqishga muvaffaq bo'lishdi. Dozalash shakllari takomillashtirildi, antikolinerjik preparatlar yana pulmonologik kasalliklarning terapevtik amaliyotida qo'llanila boshlandi. Ushbu dorivor moddalar guruhining ta'sir qilish mexanizmi ancha murakkab, ammo asosiy aloqalarni tavsiflash mumkin.
Antixolinerjiklar qanday ishlaydi?
Antixolinergik preparatning asosiy harakati blokirovka qilishdirxolinergik retseptorlari va ularga vositachi - atsetilxolin bilan ta'sir qilishning mumkin emasligi. Masalan, silliq mushaklarda joylashgan retseptorlar bronxlarda bloklanadi.
Dorilar tasnifi
Qaysi retseptorlarga antixolinergik dorilar ta'sir qilishiga qarab, ro'yxat katta guruhlarga bo'lingan:
- M-antikolinerjiklar (atropin, skopolamin, ipratropium bromid).
- N-antikolinerjiklar (pentamin, tubokurarin).
Harakatning tanlanganligiga qarab:
- Markaziy yoki tanlanmagan (atropin, pirenzepin, platifillin).
- Periferik yoki selektiv (ipratropium bromid).
M-antikolinerjiklar
Ushbu dorilar guruhining asosiy vakili atropindir. Atropin alkaloid bo'lib, ba'zi o'simliklarda uchraydi, masalan, belladonna, henbane va datura. Atropinning eng aniq xususiyati antispazmodikdir. Uning ta'siri fonida oshqozon-ichak trakti, siydik pufagi va bronxlar mushaklarining tonusi pasayadi.
Atropin og'iz orqali, teri ostiga va tomir ichiga yuboriladi. Uning ta'sir qilish muddati taxminan 6 soatni tashkil qiladi va atropinni tomchilar shaklida qo'llashda muddat etti kungacha oshadi.
Atropinning farmakologik ta'siri:
- Irisning dumaloq mushaklariga ogohlantiruvchi ta'sir tufayli ko'z qorachig'ining kengayishi - ìrísíning mushaklari bo'shashadi, mos ravishda ko'z qorachig'i kengayadi. Maksimal ta'sir 30-40 daqiqadan so'ng sodir bo'ladiinstilatsiya.
- Akkomodatsiya falaj - linzalar cho'ziladi va tekislanadi, antixolinergik dorilar ko'zni uzoqni ko'rishga moslashtiradi.
- Yurak urishi tezlashdi
- Bronxlar, oshqozon-ichak trakti, siydik pufagi silliq mushaklarining bo'shashishi.
- Bronxial, ovqat hazm qilish va ter bezlari kabi ichki bezlar sekretsiyasining pasayishi.
Atropindan foydalanish
- Oftolmologiyada: tubini tekshirish, ko'zning sinishini aniqlash.
- Kardiologiyada atropin bradikardiya uchun ishlatiladi.
- Pulmonologiyada bronxial astma uchun antikolinerjik preparatlar qo'llaniladi.
- Gastroenterologiya: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, giperatsid gastrit (hazm qilish bezlari tomonidan xlorid kislotasi sekretsiyasini kamaytirish orqali). Preparat ichak sanchig'i uchun samarali.
- Anesteziologlarda atropin turli jarrohlik aralashuvlar oldidan premedikatsiya sifatida ishlatiladi.
Atropinning yon ta'siri
Ogʻiz va halqum quruqligi, fotofobi, yaqin koʻrishning buzilishi, ich qotishi, siydik chiqarishda qiyinchilik bilan xarakterlanadi.
Atropinni ko'z ichi bosimini oshirish ta'siri tufayli glaukomada qo'llash qat'iyan kontrendikedir. Antikolinerjik preparatlar siydik o'g'irlab ketish uchun kontrendikedir, chunki ular siydik pufagi mushaklarini bo'shashtiradi. Xolinolitiklar aniq bo'lishi kerakdozani tanlash. Doza oshib ketganda, tananing zaharlanishi sodir bo'ladi, bu vosita va hissiy qo'zg'alish, kengaygan o'quvchilar, ovozning ovozi, yutishda qiyinchilik va, ehtimol, haroratning oshishi bilan tavsiflanadi. Keyinchalik og'ir zaharlanish bilan bemorlar kosmosdagi yo'nalishini yo'qota boshlaydilar, atrofdagi odamlarni taniy olmaydilar, gallyutsinatsiyalar va aldanishlar paydo bo'ladi. Ehtimol, komaga aylanadigan konvulsiyalarning rivojlanishi va nafas olish markazining falaji tufayli o'lim tezda sodir bo'ladi. Bolalar haddan tashqari dozaga juda sezgir - ularning o'limga olib keladigan dozasi 6-10 mg.
Skopolamin tuzilishi boʻyicha atropinga oʻxshaydi, lekin undan farqli oʻlaroq, markaziy asab tizimiga asosan depressiv taʼsir koʻrsatadi, tinchlantiruvchi vosita sifatida ishlaydi. Aynan shu xususiyat amaliy tibbiyotda qo'llaniladi - skopolamin vestibulyar apparatlarning turli xil buzilishlarida - bosh aylanishi, yurish va muvozanatning buzilishi, dengiz va havo kasalliklari rivojlanishining oldini olish uchun ishlatiladi.
Antikolinerjik dorilar Aeron tarkibiga kiradi, ular tez-tez samolyot va kemalarda bo'lajak sayohatlardan oldin qo'llaniladi. Tabletkalarning ta'siri taxminan 6 soat davom etadi. Tabletkasiz shakl mavjud - transdermal terapevtik tizim - quloq orqasiga yopishtirilgan va 72 soat davomida preparatni chiqaradigan yamoq. Bu antikolinerjik preparatlar - antidepressantlar, ayniqsa, ilg'or holatlarda, surunkali tushkunlikka tushgan bemorning kayfiyatini tezda ko'tarishga yordam beradi.
Ipratropium bromid ("Atrovent") bronxodilatator hisoblanadi. Nafas olishda u deyarli qonga singib ketmaydi va tizimli ta'sir ko'rsatmaydi. Bronxlarning silliq mushaklarining xolinergik retseptorlari blokadasi tufayli ularni kengaytiradi. Ushbu antikolinerjiklar inhaler eritmasi yoki o'lchovli dozali aerozol sifatida mavjud va astma va KOAH uchun samarali. Yon ta'siri orasida ko'ngil aynishi va quruq og'iz bor.
Tiotropium bromidlar xossalari boʻyicha ipratropium bromidga oʻxshash antikolinerjik preparatlardir. Nafas olish uchun kukun shaklida mavjud. Ushbu preparatning o'ziga xos xususiyati shundaki, u uzoq vaqt davomida xolinergik retseptorlarga ta'sir qiladi, shuning uchun u ipratropium bromidga qaraganda samaraliroq. KOAH uchun ishlatiladi.
Platifillin - o'zaro faoliyat alkaloid. Boshqa antikolinerjiklardan farqli o'laroq, platifillin qon tomirlarini kengaytirishga qodir. Bu xususiyat tufayli qon bosimining biroz pasayishi kuzatiladi. Preparat eritma va rektal shamlar shaklida ishlab chiqariladi. Ichki organlarning silliq mushaklaridagi spazmlar, jigar va buyrak sanchig'i, bronxial astma, shuningdek, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasining kuchayishi paytida spazm tufayli kelib chiqqan og'riqlar uchun qo'llaniladi. Oftalmologiya amaliyotida ko'z qorachig'ini kengaytirish uchun platifillin ko'z tomchilari shaklida qo'llaniladi.
Pirenzepin - asosan gistaminni chiqaradigan oshqozon hujayralarini bloklaydi. Gistamin sekretsiyasini kamaytirish orqali xlorid kislotasining chiqishi kamayadi. Oddiy terapevtik dozalarda bu preparat kam ta'sirga egako'z qorachig'i va yurak qisqarishiga ta'sir qiladi, shuning uchun pirenzepin asosan oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralarini davolash uchun og'iz orqali qabul qilinadi.
N-antikolinerjiklar (ganglion blokerlari)
Ta'sir qilish mexanizmi shundan iboratki, ushbu guruhning antikolinerjik preparatlari nerv tugunlari darajasida simpatik va parasempatik innervatsiyani bloklaydi, adrenalin va norepinefrinning chiqarilishini kamaytiradi, nafas olish va vazomotor markazning qo'zg'alishini oldini oladi. Bundan tashqari, simpatik yoki parasempatik innervatsiyaning ta'siri qanchalik kuchli bo'lsa, blokirovka ta'siri shunchalik ko'p namoyon bo'ladi.
Masalan, ko’z qorachig’ining o’lchamiga parasimpatik innervatsiya ko’proq ta’sir qiladi – qoida tariqasida, ko’z qorachig’i odatda siqiladi. Bunday holda, antikolinerjiklar parasempatik asab tizimiga ta'sir qiladi - buning natijasida o'quvchilar kengayadi. Deyarli barcha qon tomirlari simpatik asab tizimining ta'siri ostida bo'ladi - dorilar uning ta'sirini yo'q qiladi va qon tomirlarini kengaytiradi va shu bilan bosimni pasaytiradi.
H-xolinergik blokerlar bronxodilatator ta'sirga ega va bronxospazm uchun ishlatiladi, siydik pufagining ohangini pasaytiradi, shuning uchun bu antikolinerjik preparatlar qiyin siyish uchun buyurilishi mumkin. Bundan tashqari, ushbu dorivor moddalar ichki bezlarning sekretsiyasini kamaytiradi, shuningdek, oshqozon-ichak traktining perist altikasini sekinlashtiradi. Tibbiy amaliyotda ushbu antikolinerjik dorilarning hipotenziv ta'siri asosan qo'llaniladi. Yon ta'sirlar ro'yxatikeng:
- Oshqozon-ichak tomoni: quruq og'iz va ich qotishi.
- Nafas olish tizimi: yo'tal, mahalliy tirnash xususiyati hissi.
- CCC tomonidan: aritmiya, aniq yurak urishi. Bu alomatlar kamdan-kam uchraydi va oson davolanadi.
- Boshqa ta'sirlar: ko'rish keskinligining pasayishi, o'tkir glaukoma rivojlanishi, shish.
Antixolinergiklarni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar
- Atropin hosilalariga va boshqa dori komponentlariga sezuvchanlikning oshishi.
- Homiladorlik (ayniqsa 1-trimestr).
- Laktatsiya.
- Bolalik (nisbiy kontrendikatsiya).
- Yopiq burchakli glaukomada dori vositalarini qoʻllash mutlaqo kontrendikedir, buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda qon va siydik holatini diqqat bilan kuzatib borish kerak.
